[发明专利]一种依折麦布和吉非贝齐的复方制剂

说明书

本发明提供了一种依折麦布和吉非贝齐的复方制剂，该复方制剂由以下重量百分比的组分组成：依折麦布8～30％，吉非贝齐8～30％，填充剂30～80％，崩解剂5～20％，粘合剂1～10％，表面活性剂1～5％，润滑剂0.5～2％。本发明提供的复方制剂对降低胆固醇，调节血脂具有良好的作用。

技术领域

本发明属于药学领域，更具体涉及一种依折麦布和吉非贝齐的复方制剂。

背景技术

随着人类生活水平的提高，工作压力的不断增加，人们的饮食习惯，生活习惯不断变化，高血脂病症越来越常见，而高血脂病症可直接引起一些严重危害人体健康的疾病，如动脉粥样硬化、冠心病、胰腺炎等。依折麦布是治疗高胆固醇血症的常用药物，不仅能降低血胆固醇，还能降低密度脂蛋白胆固醇，药物主要成分进入人体之后附着在小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收。

依折麦布是常用的胆固醇吸收抑制剂，通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白，有效减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。

但是依折麦布存在体内释放较慢，起效慢的问题，生物利用度不高。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种依折麦布和吉非贝齐的复方制剂，将依折麦布部分和吉非贝齐联合使用，具有协同作用，改善了由于前期依折麦布释放较慢而起效慢的问题，提高了生物利用度，且吉非贝齐还能升高抗动脉粥样硬化的HDL，疗效更佳。

吉非贝齐其结构为非卤代的苯氧戊酸衍生物，其特点是显著降低甘油三酯和总胆固醇，主要是降低VLDL，还可升高抗动脉粥样硬化的HDL。本品口服吸收迅速并完全。进入体内后可被代谢，约70％以葡萄糖醛酸结合物或代谢物的形式经肾排泄，毒性小，无严重不良反应。

本发明公开了一种依折麦布和吉非贝齐的复方制剂，该复方制剂由以下重量百分比的组分组成：依折麦布8～30％，吉非贝齐8～30％，填充剂30～80％，崩解剂5～20％，粘合剂1～10％，表面活性剂1～5％，润滑剂0.5～2％。

在一些实施方式中，复方制剂为胶囊剂、片剂或者颗粒剂。

在一些实施方式中，填充剂选自淀粉、乳糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素和糖粉中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方式中，崩解剂选自玉米淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲基纤维素钠中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方式中，粘合剂选自淀粉、预胶化淀粉、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素和聚维酮中一种或者两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方式中，表面活性剂选十二烷基硫酸钠、聚山梨酯中一种或者两种任意比例的混合物。

在一些实施方式中，润滑剂选自硬脂酸镁、胶态二氧化硅、滑石粉和二氧化硅中一种或者两种以上任意比例的混合物。

与现有技术相比，本发明提供的依折麦布和吉非贝齐的复方制剂的有益效果是：

本发明提供的复方制剂对降低胆固醇，调节血脂具有良好的作用。将依折麦布部分和吉非贝齐联合使用，具有协同作用，改善了由于前期依折麦布释放较慢而起效慢的问题，提高了生物利用度，且吉非贝齐还能升高抗动脉粥样硬化的HDL，疗效更佳。

具体实施方式

下面结合各实施方式对本发明进行详细说明，但应当说明的是，这些实施方式并非对本发明的限制，本领域普通技术人员根据这些实施方式所作的功能、方法、或者结构上的等效变换或替代，均属于本发明的保护范围之内。

实施例1

本实施例为直压法制成片剂，即将依折麦布和吉非贝齐混合均匀后，再压成双层片片剂，该片剂的具体成分如下表所示：