[发明专利]一种常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶剂及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202211249629.0 申请日: 2022-10-12
公开(公告)号: CN115581666A 公开(公告)日: 2023-01-10
发明(设计)人: 吴水生;蒋文文;宋煜 申请(专利权)人: 福建中医药大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K9/06;A61K31/4375;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/10;A61K47/36;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙) 11732 代理人: 董大媛
地址: 350122 福建省福*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 常绿 钩吻碱壳 聚糖 微乳温敏 凝胶 及其 制备 方法
【说明书】:

发明涉及医药技术领域。本发明提供了一种常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶制剂,包括载药微乳和壳聚糖微乳温敏凝胶,所述载药微乳与壳聚糖微乳温敏凝胶的质量比例为1:(0.1‑2)。本发明还提供了所述常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶制剂的制备方法,主要包括载药微乳制备、壳聚糖微乳温敏凝胶制备以及两者混合获得常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶剂的过程。本发明获得的常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶剂,解决了鼻腔给药时微乳流动性的问题,延长药物在鼻腔内的作用时间并促进了渗透,增加了SPV的吸收。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,尤其涉及常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶制剂及其制备方法。

背景技术

常绿钩吻碱(SPV)在治疗神经胶质瘤方面表现出良好的效果,同时还发现SPV能降低炎症指标NO和TNF-α,具有一定的消炎作用,并能缓解肿瘤引起的疼痛,这两者都能辅助与增强其抗肿瘤效应,因而SPV极有潜力用于脑部神经胶质瘤治疗。

近年来诸多研究证实鼻腔给药后药物分子可以通过嗅区沿着包绕在嗅球神经束周围的连接组织或嗅神经元的轴突到达脑脊液或脑室,从而绕过血脑屏障进入脑部发挥药效。此途径吸收迅速,可避免肝脏首过效应,甚至鼻腔给药比静脉给药具有更高的脑部药物浓度,因此采用鼻腔给药方式将药物递送到脑部,发挥药效。

前期研究就SPV溶解度差的问题已将其制备成为微乳提其溶解度。但微乳为液态,鼻腔给药时,在鼻纤毛正常生理清除功能下低黏度微乳药物很快被清除掉,其吸收将受到极大的制约。而且根据前期理化性质考察得知,SPV的脂溶性不高,推测这也是影响药物在鼻黏膜上吸收的因素,因此需要进一步增加药物的透膜能力。

发明内容

本发明的目的在于提供一种常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶制剂及其制备方法,解决鼻腔给药时微乳流动性的问题,延长药物在鼻腔内的作用时间并促进渗透,增加SPV的吸收。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了一种常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶剂,包括载药微乳和壳聚糖微乳温敏凝胶;所述载药微乳的组成成分包括油酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、1,2-丙二醇、常绿钩吻碱和水;所述壳聚糖微乳温敏凝胶的组成成分包括泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、壳聚糖和水;所述载药微乳与壳聚糖微乳温敏凝胶的质量比例为1:(0.1-2)。

作为优选,所述载药微乳的组成成分油酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、1,2-丙二醇、常绿钩吻碱以及水的质量比为(1-8):(16-23):(16-22):(0.01-0.5):(50-60);所述壳聚糖微乳温敏凝胶的组成成分泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、壳聚糖和水的质量比为(30-36):(5-12):(0.1-0.8):(50-60)。

本发明还提供了一种所述常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶剂的制备方法,包括如下步骤:

(1)将聚氧乙烯氢化蓖麻油与1,2-丙二醇混合后,再依次添加油酸聚乙二醇甘油酯、常绿钩吻碱和水,得到载药微乳;

(2)将凝胶基质泊洛沙姆407和泊洛沙姆188与水混合,静置,然后与壳聚糖混合,得到壳聚糖微乳温敏凝胶;

(3)将步骤(1)得到的载药微乳与步骤(2)得到的壳聚糖微乳温敏凝胶混合,得到常绿钩吻碱壳聚糖微乳温敏凝胶剂。

作为优选,步骤(1)中所述聚氧乙烯氢化蓖麻油与1,2-丙二醇混合的过程中伴随搅拌,所述搅拌的时间为10-20min,所述搅拌的转速为100-200r/min;添加油酸聚乙二醇甘油酯、常绿钩吻碱和水的过程中,伴随搅拌,所述搅拌的时间为15-25min,所述搅拌的转速为100-200r/min。

作为优选,步骤(2)所述静置的温度为1℃-8℃;所述静置的时间20-48h。

通过采用上述技术方案,本发明具有如下有益效果:

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