[发明专利]可溶气泡微针阵列层、可溶气泡滚轮微针及其制备方法

说明书

本发明属于经皮给药设备技术领域，具体来说，涉及一种可实现快速给药的可溶气泡微针阵列层、可溶气泡滚轮微针及其制备方法。该可溶气泡微针阵列层，包括设置在针座上的若干个可溶气泡微针，所述可溶气泡微针具有针体，所述针体包括相对设置的底端和顶端，所述底端与所述针座相连，所述顶端载有药物；其中，所述针体内部含有气泡，以利于所述可溶气泡微针在外力作用下自所述气泡处断裂。本发明所述的可溶气泡微针阵列层，制备工艺简单，可用于药物的经皮递送。在皮肤使用可溶气泡微针阵列层时，可溶气泡微针的针体会先刺入皮肤，并在剪切力和皮肤阻力的共同作用下从气泡位置断裂，从而将载药的顶端植入皮下，完成药物的经皮有效递送。

技术领域

本发明属于经皮给药设备技术领域，具体来说，涉及一种可实现快速给药的可溶气泡微针阵列层、可溶气泡滚轮微针及其制备方法。

背景技术

经皮给药是指药物经由皮肤吸收进入体内，达到局部或全身治疗目的的一种给药途径。经皮给药方式具有避免肝脏受过效应、温和无痛、使用便捷等诸多优点，对于老人和儿童用药更加友好。受亚健康生活方式和人口老龄化等诸多因素的负面影响，经皮给药方式在全球范围内具有广阔的应用领域和巨大的市场需求潜力。皮肤是人体最大的器官，为经皮给药提供了众多的可选性。然而，由于皮肤角质层较强的屏障作用，透皮制剂配方通常需要满足低分子质量(小于500Da)、中等亲脂性(log P＝1-3)和低熔点等理化特性。因此，诸如玻尿酸、胰岛素、DNA等大分子材料或药物很难通过皮肤渗透进入皮下。目前为止，仅有20余种药物分子被美国食品和药物管理局(FDA)批准可作为透皮贴剂。可见，克服皮肤角质层的阻碍作用是实现多种功效分子成功经皮递送的关键。

微针的研发为各类功效分子的经皮递送提供了新的途径。微针是一种高度在1000μm以内的针状结构，可有效刺穿皮肤角质层屏障，在皮肤表面形成有利于功效分子输送的可恢复微通道。微针已成为药物可控释放、疫苗接种、疾病诊断、医疗美容等多种领域的研究热点。微针经皮递送方式具有微创无痛、避免肝脏受过效应、消费者接受度高等特点。与贴附透皮膏贴、喷涂透皮喷雾、涂抹透皮膏剂等传统的经皮递送方式相比，微针经皮递送方式具有以下优势：(1)广泛性：突破了递送制剂分子量的局限性，微针既可用于递送小分子制剂，又可用于递送玻尿酸、胰岛素、疫苗、蛋白质等大分子功效成分；(2)高效性：可大幅增强功效分子的经皮吸收效率，显著降低功效成分的浪费，提高其生物利用度；(3)多功能性：微针的材料和几何结构具有多样性和可设计性，在不改变药物分子理化特性的前提下，可实现功效成分的可控释放。按照给药方式不同的不同，可将微针分为空心微针、固体微针、涂层微针、可溶性微针和溶胀微针五大类。其中，可溶性微针是指以水溶性聚合物材料制备而成的微针。可溶性微针在刺入皮肤后，水溶性的微针基质材料接触组织间隙液后会在皮下溶解，同时释放搭载的功效成分。可溶微针使用后无尖锐的医疗废弃物，可显著降低交叉感染的风险，是较为理想的一种经皮递送方式。

然而，现有的可溶微针主要为贴片形式，即将可溶性微针阵列针尖朝上排布于具有一定厚度的平面贴片上，使用时，针头朝向皮肤垂直按压贴片使微针刺入皮下，待微针溶解后移除贴片即可。然而，贴片式的可溶微针在实际应用中具有一定的局限性，例如：贴片式可溶微针使用时需要先贴附若干小时，待微针溶解后方可移除贴片，这对使用者会造成生活的不便。

发明内容

为解决技术上的问题，本发明提供了一种可在大面积皮肤实现快速给药的可溶气泡微针阵列层、可溶气泡滚轮微针及其制备方法。本发明所述的可溶气泡滚轮微针制备工艺简单、成本低、普适性高，解决了贴片式可溶微针经皮递送耗时久等局限性，推进了可溶微针在经皮递送领域的应用。

本发明提供一种可溶气泡微针阵列层，包括设置在针座上的若干个可溶气泡微针，所述可溶气泡微针具有针体，所述针体包括相对设置的底端和顶端，所述底端与所述针座相连，所述顶端载有药物；其中，所述针体内部含有气泡，以利于所述可溶气泡微针在外力作用下自所述气泡处断裂。

进一步的，所述针体呈圆锥形结构或椭圆锥结构，且所述针体的高度在200μm-1000μm的范围内；所述底端的直径在50μm-500μm范围内。