[发明专利]核受体RXRα配体的应用及抗肿瘤药物

权利要求书

1.2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用，所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮结果如式1所示：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐作为核受体RXRα的配体，用于制备和RXRα结合的药物；

优选的，将所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐用于制备和RXRα的共调节因子表面结合位点结合的药物。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，将所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐用于制备抑制肿瘤细胞产生p-RXRα的药物；

优选的，将所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐用于制备抑制PLK1和RXRα的相互作用和共定位的药物。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，将所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐用于制备诱导肿瘤细胞有丝分裂阻滞并触发周期特异性凋亡的药物。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，将所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐用于制备诱导肿瘤细胞发生G2/M周期阻滞的药物；

优选的，将所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐用于制备诱导肿瘤细胞发生对RXRα具有依赖性的G2/M周期阻滞的药物。

6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，将所述2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐用于制备诱导肿瘤细胞Cleaved Caspase3蛋白高表达以触发周期特异性凋亡的药物。

7.一种抗肿瘤药物，其特征在于，含有药学有效量的二苯甲酮类化合物或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐；

优选的，所述二苯甲酮类化合物的结果如式2或式3所示：

其中，R₁＝H或SO₃H，R₂＝H或OH，R₃＝CH₃、H或OCH₃。

8.根据权利要求7所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述二苯甲酮类化合物为2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮。

9.根据权利要求7所述的抗肿瘤药物，其特征在于，还包含活性组分；优选的，所述活性组分为具有抗肿瘤活性的物质。

10.根据权利要求7所述的抗肿瘤药物，其特征在于，还包含药学上可接受的载体；优选的，所述载体为稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、促进吸收剂、表面剂或润滑剂中的一种或多种。