[发明专利]一种酰胺类化合物、其应用及抗肿瘤药物组合物

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种酰胺类化合物、其应用及抗肿瘤药物组合物。采用酰胺类化合物制备抗肿瘤化疗药物增敏剂，所述酰胺类化合物分离自胡椒属植物荜茇及胡椒中，属于天然产物，这些化合物都具有增加几种化疗药物的敏感性、逆转肿瘤细胞耐药、促进细胞凋亡的作用。本发明涉及的22种酰胺类化合物可作为化疗药物的增敏剂使用，与抗肿瘤药物(化疗药物)联用，可以增强化疗药物抗肿瘤的作用效果，逆转肿瘤细胞耐药，为解决肿瘤耐药问题提供新途径和新手段。本发明的22种酰胺类化合物具有增加紫杉醇、长春新碱及阿霉素对肿瘤细胞的敏感性，以及逆转肿瘤细胞耐药性的作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种酰胺类化合物、其应用及抗肿瘤药物组合物。

背景技术

癌症是世界上各国人口的主要死亡原因，也是提高预期寿命的重要障碍。紫杉醇，是第一个来自天然植物用来治疗癌症的化学药物，可抑制微管蛋白的解聚，引起细胞周期阻滞，促进肿瘤凋亡。紫杉醇类化疗药物是目前临床常用的抗肿瘤药物。随着化疗药物广泛使用，很多病人产生耐药性，癌症预后不良，最终死亡。因此，寻找具有逆转紫杉醇类药物耐药作用的化合物，具有极为重要的意义。长春新碱也是临床上作用于微管蛋白系统的化疗药物。与紫杉醇作用机制不同，长春新碱抑制微管蛋白形成微管，介导细胞周期阻滞，导致细胞死亡。阿霉素是一种临床上常用的抗生素类广谱抗肿瘤药物，可抑制RNA和DNA的合成，属周期非特异性药物。肿瘤患者的治疗中，单药治疗易导致患者耐药，开发新的药物与化疗药联合治疗有利于克服耐药性，降低单药剂量毒性，提高药物疗效。

酰胺类化合物是胡椒属植物的主要化学成分，活性显著，生物利用度高。研究表明酰胺类化合物具有抗炎，止痛，抗肿瘤等多种生物活性，是天然药物生物活性成分的重要来源。胡椒科胡椒属植物，其酰胺类化合物含量非常丰富。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种酰胺类化合物的应用，用于制备化疗药物增敏剂。

本发明的目的之二在于提供一种抗肿瘤药物组合物。

本发明的目的之三在于提供一种酰胺类化合物，具有增加几种化疗药物的敏感性、逆转肿瘤细胞耐药、促进细胞凋亡的作用。

本发明实现目的之一所采用的方案是：一种酰胺类化合物的应用，采用酰胺类化合物制备抗肿瘤化疗药物增敏剂，所述酰胺类化合物为以下化合物1-22中的任意一种：

优选地，所述化疗药物是细胞周期特异性药物或者细胞周期非特异性药物。

优选地，所述化疗药物包括长春新碱、阿霉素、紫杉醇及其衍生物中的任意一种。

优选地，所述肿瘤包括子宫癌、卵巢癌、乳腺癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、胃癌、结肠直肠癌、胰腺癌、皮肤癌、肾癌、食道癌中的至少一种。

本发明实现目的之二所采用的方案是：一种抗肿瘤药物组合物，包括化疗药物及增敏剂，所述化疗药物包括长春新碱、阿霉素、紫杉醇及其衍生物中的任意一种，所述增敏剂为所述的酰胺类化合物1-22中的任意一种。

优选地，所述药物的剂型为口服液、片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂中的至少一种。

优选地，所述药物组合物的给药方式为口服给药或注射给药。

本发明实现目的之三所采用的方案是：一种酰胺类化合物，所述酰胺类化合物分离自胡椒属植物荜茇及胡椒，其结构式为所述的化合物1-12中的任意一种。

本发明具有以下优点和有益效果：