[发明专利]蛋白激酶抑制剂苯并内酰胺化合物

权利要求书

1.具有式(2)的化合物或其药学上可接受的盐或互变异构体在制备用于抑制ERK1/2活性的药物中的用途：

其中：

n是1或2；

Z选自C-R^z和N；

R^z选自氢；卤素；甲氧基；和C_1-3烷基，所述C_1-3烷基任选被羟基或甲氧基取代；R¹选自：

--(Alk¹)_t-Cyc¹；其中t是0或1；Alk¹是C_1-4直链或支链亚烷基，任选被1个或2个羟基取代；和

-C_1-6非环状烃基，其未被取代或被1、2或3个取代基R⁵取代，R⁵选自羟基、氧、氟和氰基；其中所述烃基的1或2个碳原子但并非所有碳原子可以被O或N取代；

Cyc¹是环状基团，选自(a)含0、1、2或3个选自O、N、S和S(O)₂的杂原子环成员的3元至9元非芳族单环和双环碳环及杂环基团；(b)含1、2或3个杂原子环成员的5元至6元单环杂芳基，其中1个杂原子环成员是N，其它杂原子环成员如果存在的话选自O、N和S；和(c)3元至7元单环碳环基团；其中环状基团(a)、(b)和(c)中的每一个是未取代或被1、2或3个取代基R⁶取代的基团，R⁶选自羟基、氧、氟、氨基、NH(Hyd¹)、N(Hyd¹)₂、O-Hyd¹、-C(＝O)-Hyd¹、-C(＝O)-O-Hyd¹和Hyd¹；其中Hyd¹是C_1-4非芳烃基团，任选被一个或多个选自氟、羟基和甲氧基的取代基取代；

R²选自氢、卤素；和C_1-3烃基，所述C_1-3烃基任选被一个或多个氟原子取代；

R³是氢或L¹-R⁷基团；

R⁴选自氢；甲氧基；和C_1-3烷基，所述C_1-3烷基任选被羟基、氨基、单-或二C_1-2烷氨基、环氨基或甲氧基取代；其中环氨基是饱和4-7元杂环基团，包含环成员氮和任选选自O、N和S的第二杂原子环成员，其中所述环氨基通过其环成员氮与C_1-3烷基连接，以及其中所述环氨基任选被1个或2个甲基取代；条件是不超过1个R⁴不是氢或甲基；

L¹选自一键、Alk²、Alk²-O和Alk²-C(＝O)，其中Alk²是C_1-4直链或支链亚烷基，任选被一个或多个选自羟基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲基氨基和氟的取代基取代；

R⁷选自：

·氢；

·CO₂H；

·NR⁸R⁹；

·具有3个至12个环成员的碳环或杂环基团，其中0、1、2或3个环成员是选自O、N、S和S的氧化形式的杂原子环成员，所述碳环或杂环基团任选被一个或多个取代基R¹⁰取代；及

·非环状C_1-8烃基，任选被1个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、氧、卤素、氰基、羧基、氨基、单-或二-C_1-4烷氨基和具有3个至12个环成员的碳环和杂环基团，其中0、1、2或3个环成员是选自O、N、S和S氧化形式的杂原子环成员，所述碳环或杂环基团任选被1个或多个取代基R¹⁰取代；其中非环状C_1-8烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选被O、S、SO、SO₂或NR¹¹取代；

R⁸选自氢和C_1-4烃基，所述C_1-4烃基任选被1-2个取代基取代，所述取代基选自羟基、氨基、单-C_1-4烷氨基、二-C_1-4烷氨基和包含1-2个选自O和N的杂原子环成员的4-7元饱和杂环，其中单-C_1-4烷氨基、二-C_1-4烷氨基和4-7元饱和杂环任选被1-2个羟基或C_1-3烷基取代基取代；

R⁹选自：

·氢；

·具有3至12个环成员的碳环或杂环基团，其中0、1、2或3个环成员是选自O、N、S和S的氧化形式的杂原子环成员，所述碳环或杂环基团任选被1个或多个取代基R¹⁰取代；和

·非环状C_1-8烃基，任选被1个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、氧、卤素、氰基、羧基、氨基、单-或二-C_1-4烷氨基；和具有3至12个环成员的碳环和杂环基团，其中0、1、2或3个环成员是选自O、N、S和S的氧化形式的杂原子环成员，所述碳环或杂环基团任选被1个或多个取代基R¹⁰取代；其中非环状C_1-8烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选被O、S、SO、SO₂或NR¹¹取代；

或NR⁸R⁹形成具有4个至12个环成员的杂环基团；其中，除NR⁸R⁹的氮原子之外，该杂环基团任选另外包含1或2个选自O、N、S和S的氧化形式的杂原子环成员；以及其中该杂环基团任选被一个或多个取代基R¹⁰取代；

R¹⁰选自：

·卤素；羟基；氧；氰基；

·OR¹²，其中R¹²是C_1-6烷基或C_3-6环烷基，每一个任选被卤素取代；

·非环状C_1-8烃基，任选被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、氧、卤素、氰基、羧基、氨基、单-或二-C_1-4烷氨基，和具有3个至7个环成员的碳环和杂环基团，其中0、1、2、3或4个环成员是选自N、O和S的杂原子环成员，其中所述碳环和杂环基团任选被一个或多个取代基R¹³取代，R¹³选自羟基、卤素、氰基、氨基、-NH(Hyd¹)、-N(Hyd¹)₂和-(O)_v-Hyd¹，其中v是0或1；其中非环状C_1-8烃基的1个或2个但并非全部碳原子可以任选被O、S、SO、SO₂或NR¹¹取代；及

·具有3个至7个环成员的碳环和杂环基团，其中0、1、2、3或4个环成员是选自N、O和S的杂原子环成员，其中所述碳环或杂环基团任选被一个或多个取代基R¹³取代；及

R¹¹选自氢和C_1-4烃基。