[发明专利]一种含氟嘧啶硫醚芳香酯类杀虫杀螨剂

说明书

本发明提供了一种含氟嘧啶硫醚芳香酯类化合物，结构如通式Ⅰ所示：式中R1为：CH₃CH₂CH₂CH₂‑,CF₃CH₂‑；R2为：通式Ⅰ化合物对害虫、害螨有抑杀作用，且有一定的杀菌作用，可作为杀虫剂、杀螨剂用于农业虫害、螨害的防治。

技术领域 本发明属于农药中杀虫杀螨剂的领域，涉及一种含氟嘧啶硫醚芳香酯类杀虫杀螨剂及其用于农业或林业的害虫害螨的防治。

背景技术 农业上害虫害螨危害农作物的生长，导致减产及品质下降。目前对害虫害螨的防治主要依赖化学农药，由于大量频繁使用杀虫杀螨剂，害虫害螨对其均产生了严重的抗药性，导致用药量越来越大，防效越来越低，持效期缩短，农残升高等一系列问题。新的不同作用机制的杀虫杀螨剂的开发及应用，是解决有害生物抗性的有效手段。嘧螨酯(fluacrypyrim)是由巴斯夫公司和日本曹达公司共同研究并开发的含氟嘧啶丙烯酸酯类杀螨剂，重点用于防治果树，尤其在防治苹果、柑橘、梨等果树中的多种螨类如苹果红蜘蛛、柑橘红蜘蛛等具有优良的生物性能。虽然本发明化合物(Ⅰ)与嘧螨酯在结构上都含有三氟甲基嘧啶环，在结构上有相似之处，但在现有技术中如本发明所述的式Ⅰ化合物及其用作农业杀虫杀螨剂未见公开。

发明内容 本发明的目的在于提供一种结构新颖，合成方法简便、安全高效的杀虫杀螨剂，它可用于农业或林业害虫害螨的防治。

本发明的技术方案如下：

一种含氟嘧啶硫醚芳香酯类化合物，结构如通式Ⅰ所示：

式中R1为：CH₃CH₂CH₂CH₂-,CF₃CH₂-；R2为：

本发明通式Ⅰ化合物可由如下方法制备：

式中R1和R2同上，X为Cl或Br。

式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物在乙酸乙酯(或DMF)中以三乙胺(或碳酸钾)为催化剂，在室温或加热下进行酯化反应(或取代反应)，制得式Ⅰ化合物。具体制备方法见本发明合成实施例。表1列出了通式Ⅰ化合物的结构与外观。

表1通式Ⅰ化合物结构及外观

本发明的优点和积极效果：

本发明化合物(通式Ⅰ)作为农业杀虫杀螨剂，具有结构新颖、制备简便、虫螨兼治的优点。本发明化合物对小菜蛾及朱砂叶螨有良好的抑杀效果，可以达到对农林业害虫害螨兼治的优异效果。与商品化杀虫剂唑虫酰胺相比，其中Ⅰb、Ⅰe对小菜蛾的杀灭效果接近唑虫酰胺。与商品化杀螨剂嘧螨酯相比，对小菜蛾的杀灭率显著高于嘧螨酯，其中Ig对朱砂叶螨的杀灭率接近嘧螨酯。本发明化合物为含氟氮杂环类化合物，具有生物活性高、对有益生物低毒性、易降解、环境相容性好的特点，特别适用于目前普遍存在的抗药性农业害虫害螨的治理，作为兼具杀虫杀螨农药新品种具有很好的开发及应用前景。

本发明化合物在于防治农业害虫或者螨害，可单独使用，也可与其它活性物质组合使用，以提高产品的综合性能。

本发明还包括以通式Ⅰ化合物为活性组分的杀虫杀螨组合物，其中活性组分在组合物的重量百分含量为1～99％。该杀虫杀螨组合物还包括农业或林业上可接受的载体。

应该明确的是，在本发明的权利要求的限定范围内，可进行各种变动或改动。

具体实施方式

下列合成实例、生测试验结果可用来进一步说明本发明，但不意味着限制本发明。

合成实例