[发明专利]一种用于治疗银屑病的药物在审

专利信息
申请号: 202210345062.0 申请日: 2022-03-31
公开(公告)号: CN114588141A 公开(公告)日: 2022-06-07
发明(设计)人: 袁其朋;贾路路 申请(专利权)人: 北京化工大学
主分类号: A61K31/145 分类号: A61K31/145;A61K45/06;A61K36/31;A61K8/9789;A61K8/46;A61P17/06;A23L33/00;A23L19/00;A61Q19/00
代理公司: 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 代理人: 刘萍
地址: 100029 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 治疗 银屑病 药物
【说明书】:

一种用于治疗银屑病的药物属于天然药物领域。本发明系列实验表明莱菔素减轻了咪喹莫特诱导的银屑病样小鼠皮损部位的表皮增生和炎症反应;抑制了人角质形成细胞过度增殖并促进了细胞凋亡;缓解了银屑病症状,对银屑病具有明显的治疗效果。莱菔素分离自芸苔属植物中,所属的芸苔属植物包括(但不限于):萝卜、西兰花、卷心菜、芥菜和辣根,成分天然,无毒,治疗银屑病效果显著,且愈后不易复发,在制备治疗银屑病药物中具有广泛的应用前景。

技术领域

本文涉及一种植物提取物莱菔素在制备治疗银屑病中的应用,属于天然领域。

背景技术

银屑病俗称牛皮癣,是一种常见的慢性免疫性炎症性皮肤病。该病具有病程长、易复发、难治愈的特点,有的病例甚至终生不愈,严重影响患者的生理和心理健康。该病也是一种十分常见的疾病,患病率约占世界人口的2%-4%,近年来我国银屑病发病率呈逐年上升趋势,且多为青壮年。银屑病是一种由遗传、环境、免疫等多种因素相互作用的皮肤疾病,病因复杂,免疫介导贯穿其整个病程。典型的病理特征是在银屑病患者皮损中发现免疫细胞浸润真皮和表皮和表皮细胞过度增生。免疫细胞浸润后会分泌大量的炎症因子,如IL-17、IL-23、IL-6、TNF-α、IL-1β等,这些炎症因子可促进角质形成细胞的增殖和异常分化,打破角质形成细胞稳态,进而引发银屑病。临床症状以红斑,鳞屑为主。全身皆可发病,以头皮、四肢伸侧较为常见。目前银屑病的治疗方式主要是对症治疗以控制症状。外用药常用糖皮质激素,该药不易长期使用,且停药后易复发。内用药常用甲氨蝶呤、环孢素A和阿维A,这类药物一般使用剂量较大,疗程长时均有严重的毒副作用,损伤肝功能和肾功能。近年来,一些单克隆抗体和靶向药物问世,如伊那西普、阿达木单抗(抗TNF-a)和苏金单抗(抗IL-17)。这些生物制剂的疗效非常好,但是价格昂贵,目前这些生物制剂远期的疗效还处在临床研究阶段,因此,仍迫切需求开发疗效显著、毒性较小、价格低廉的系统治疗用药。近年来,我国医学工作者用中医药治疗银屑病取得了丰硕成果,从天然来源寻找治疗银屑病的药物公认为是研究此类药物的有效途径。

莱菔素(Sulforaphene,SFE)是从萝卜等十字花科植物中提取的一种天然活性成分。据报道,莱菔素具有抗炎、抗癌、抗氧化、解毒和抗菌等生物活性。基于莱菔素的优异性能,有必要研究其在治疗银屑病中的应用。

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗银屑病的组合物以解决上述背景中存在的问题。

本发明提供了一种治疗银屑病组合物制备方法,其中包括莱菔素。

本发明提供了莱菔素作为有效化合物,它是从从孢子甘蓝、甘蓝、花椰菜、白菜、无头甘蓝、羽衣甘蓝、绿色椰菜芽、芥蓝、球花甘蓝、大头菜、芥末、萝卜、芝麻菜或水田芥菜获得。该化合物对银屑病具有明确的治疗作用。

在上述应用中,所述银屑病是寻常型银屑病、红皮型银屑病、关节型银屑病或脓疱型银屑病。所述银屑病处于进行期、静止期或消退期。

在上述应用中,通过以下几个实验方案实现本发明的目的:

在第一个方案中,构建咪喹莫特诱导的银屑病样小鼠模型,莱菔素高(75mg/kg)、中(50mg/kg)、低(25mg/kg)三个剂量连续给药7天,以环孢素A为阳性对照组。每天观察和记录银屑病小鼠症状,并对该模型进行鉴定;后对小鼠皮肤做组织病理学评价和皮损处炎症因子表达水平测定。

在第二个方案中,培养人永生化角质形成细胞,以0-32μM的剂量分组加药处理24h、48h和72h,用CCK8检测细胞的增殖活性;接着用8μM、12μM和16μM的莱菔素处理细胞24h,染色后,观察细胞的周期分布和凋亡情况。

在第三个方案中,寻找一组有相关症状的银屑病患者,每天60mg莱菔素,治疗4-12周,给药期间忌食刺激性饮食,生活规律,并保持良好的工作状态。定期观察和记录银屑病患者症状。

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