[发明专利]作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸在审

专利信息
申请号: 202210167783.7 申请日: 2017-06-20
公开(公告)号: CN114601830A 公开(公告)日: 2022-06-10
发明(设计)人: 郑泰华;罗伯特·F·卡尔滕巴赫三世;李峻;史俊;施琰;陶式微;张浩;S·达努苏;K·塞尔瓦库马尔;R·B·雷德迪翁塔;S·J·沃克;L·J·肯尼迪;J·R·柯特;方天安;S·朱苏夫 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: A61K31/4439 分类号: A61K31/4439;A61K31/4192;A61P35/00;A61P35/02;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P1/16;A61P17/00;A61P1/00;A61P37/06;A61P27/02;A61P3/10;A61P9/1
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 lpa 拮抗剂 氨甲酰基氧 甲基 环己基
【权利要求书】:

1.一种口服药物组合物,其包含式(III)化合物:

或其对映异构体、非对映异构体、立体异构体或药用盐,其中

R2独立地选自CH3及CD3

R13独立地选自H和C1-4烷基;

R3独立地选自H和C1-4烷基;

R4独立地选自经1至3个R9取代的C1-6烷基、经1至3个R8取代的-(CR7R7)r-C3-6环烷基及经1至3个R8取代的-(CR7R7)r-芳基;

R5独立地选自H、F、Cl、CN及C1-4烷基;限制条件为R5中的一者为H;

R6

R7独立地选自H、C1-4烷基及C3-6环烷基;或R7及R7与它们所共同连接的碳原子一起形成C3-6环烷基环;

R8独立地选自H、经1至5个R9取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、=O及COOH;

R9独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基、C3-6环烷基及苯基,其中当R9为Cl、NH2或OH时,其不在其所连接的烷基的C1上经取代;

R10独立地选自H、D、C1-4烷基及F;

R11独立地选自CN、-C(=O)R12及四唑基;

R12独立地选自OH、OC1-4烷基、NH2及NHSO2C1-4烷基;且

r独立地选自0、1、2、3及4,

和药用载体或稀释剂。

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