[发明专利]作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸在审
申请号: | 202210167783.7 | 申请日: | 2017-06-20 |
公开(公告)号: | CN114601830A | 公开(公告)日: | 2022-06-10 |
发明(设计)人: | 郑泰华;罗伯特·F·卡尔滕巴赫三世;李峻;史俊;施琰;陶式微;张浩;S·达努苏;K·塞尔瓦库马尔;R·B·雷德迪翁塔;S·J·沃克;L·J·肯尼迪;J·R·柯特;方天安;S·朱苏夫 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61K31/4192;A61P35/00;A61P35/02;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P1/16;A61P17/00;A61P1/00;A61P37/06;A61P27/02;A61P3/10;A61P9/1 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 lpa 拮抗剂 氨甲酰基氧 甲基 环己基 | ||
1.一种口服药物组合物,其包含式(III)化合物:
或其对映异构体、非对映异构体、立体异构体或药用盐,其中
R2独立地选自CH3及CD3;
R13独立地选自H和C1-4烷基;
R3独立地选自H和C1-4烷基;
R4独立地选自经1至3个R9取代的C1-6烷基、经1至3个R8取代的-(CR7R7)r-C3-6环烷基及经1至3个R8取代的-(CR7R7)r-芳基;
R5独立地选自H、F、Cl、CN及C1-4烷基;限制条件为R5中的一者为H;
R6为
R7独立地选自H、C1-4烷基及C3-6环烷基;或R7及R7与它们所共同连接的碳原子一起形成C3-6环烷基环;
R8独立地选自H、经1至5个R9取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、=O及COOH;
R9独立地选自H、F、Cl、NH2、OH、OC1-5烷基、C1-5烷基、C3-6环烷基及苯基,其中当R9为Cl、NH2或OH时,其不在其所连接的烷基的C1上经取代;
R10独立地选自H、D、C1-4烷基及F;
R11独立地选自CN、-C(=O)R12及四唑基;
R12独立地选自OH、OC1-4烷基、NH2及NHSO2C1-4烷基;且
r独立地选自0、1、2、3及4,
和药用载体或稀释剂。
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