[发明专利]布林西多福韦的制剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

布林西多福韦；

填充剂；

缓冲剂；和

水；其中所述组合物的pH为约8.0；

优选地，所述填充剂为甘露醇或蔗糖；

更优选地，所述填充剂为甘露醇；

进一步优选地，所述缓冲剂为磷酸钠、L-精氨酸或氨丁三醇；

更进一步优选地，所述缓冲剂为L-精氨酸。

2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述布林西多福韦以约10.0mg/mL的浓度存在；

优选地，所述填充剂以约2.5-9％(w/v)的浓度存在；

更优选地，所述填充剂以约2.5％(w/v)的浓度存在；

进一步优选地，所述填充剂以约5％(w/v)的浓度存在；

更进一步优选地，所述缓冲剂以约100-200mM的浓度存在；

再进一步优选地，述缓冲剂以约100mM的浓度存在。

3.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述pH用HCl和/或NaOH调整；

优选地，其包含：

浓度约为10.0mg/mL的布林西多福韦；

浓度约为25-50mg/mL的甘露醇；

浓度约为17.4mg/mL的L-精氨酸；和

水；

其中所述组合物的pH为约8.0；

更优选地，其包含：

浓度约为17.8mM的布林西多福韦；

浓度约为137.5-275mM的甘露醇；

浓度约为100mM的L-精氨酸；和

水；

其中所述组合物的pH为约8.0；

进一步优选地，所述组合物被冻干以除去水。

4.一种冻干粉末，其包含：

约13-19％重量的布林西多福韦；

约48％-65％重量的甘露醇；和

约22-33％重量的精氨酸；

优选地，pH为约8.0。

5.一种水性药物组合物，其包含：

布林西多福韦；

填充剂；

缓冲剂；和

糖醇水溶液、糖水溶液、林格氏溶液或氯化钠溶液；

优选地，所述糖水溶液为包含约5％重量葡萄糖的溶液；

更优选地，所述氯化钠溶液为0.9％重量的氯化钠；

进一步优选地，其包含：

浓度约为1.0mg/mL的布林西多福韦；

浓度约为2.5-5mg/mL甘露醇；和

浓度约为1.74mg/mL的L-精氨酸；和

浓度约为50mg/mL的葡萄糖；

其中所述组合物的pH约为8.0；

更进一步优选地，其包含：

浓度约为1.78mM的布林西多福韦；

浓度约为13.75-27.5mM的甘露醇；

浓度约为10mM的L-精氨酸；和

浓度约为287mM的葡萄糖；

其中所述组合物的pH约为8.0；

更进一步优选地，其包含：

浓度约为0.5mg/mL的布林西多福韦；

浓度约为1.25-2.5mg/mL的甘露醇；和

浓度约为0.87mg/mL的L-精氨酸；和

浓度约为50mg/mL的葡萄糖；

其中所述组合物的pH约为8.0；

更进一步优选地，其包含：

浓度约为0.89mM的布林西多福韦；

浓度约为6.85-13.7mM的甘露醇；

浓度约为5mM的L-精氨酸；和

浓度约为287mM的葡萄糖；

其中所述组合物的pH约为8.0；

更进一步优选地，所述糖醇水溶液、糖水溶液、林格氏溶液或氯化钠水溶液的体积约为100或200mL；

更进一步优选地，其包含：

约100mg的布林西多福韦；

约250-500mg的甘露醇；

约174mg的精氨酸；

约5g的葡萄糖；和

约100mL的水；

其中溶液的pH约为8.0；

更进一步优选地，其包含：

约200mg的布林西多福韦；

约500-1000mg的甘露醇；

约348mg的精氨酸；

约10g的葡萄糖；和

约200mL的水；

其中溶液的pH约为8.0；

更进一步优选地，其包含：

约50mg的布林西多福韦；

约125-250mg的甘露醇；

约87mg的精氨酸；

约5g的葡萄糖；和

约100mL的水；

其中溶液的pH约为8.0；

更进一步优选地，其包含：

约100mg的布林西多福韦；

约250-500mg的甘露醇；

约174mg的精氨酸；；

约10g的葡萄糖；和

约200mL的水；

其中溶液的pH约为8.0；

更进一步优选地，所述布林西多福韦、填充剂和缓冲剂先前已被冻干；

更进一步优选地，所述组合物适合于静脉给药；

更进一步优选地，所述组合物是无菌的。