[发明专利]山药地上部分生育酚衍生物的提取方法和应用

说明书

本发明公开了一种山药地上部分生育酚衍生物的提取方法和应用，该方法将山药地上部分粗粉用乙醇渗漉提取并浓缩，提取物用有机溶剂萃取，然后经大孔吸附树脂、硅胶、葡聚糖糖凝胶等柱层析分离得到五种生育酚衍生物。本发明从山药地上部分中制备得到的五种生育酚衍生物对α‑葡萄糖苷酶均有显著的抑制活性，在相同条件下均优于降血糖药阿卡波糖的活性。

技术领域

本发明属于山药地上部分有效成分的分离及应用技术领域，具体涉及一种山药地上部分生育酚衍生物的提取方法及应用。

背景技术

由于人民生活水平的提高、饮食结构的改变以及少动多坐的生活方式等诸多因素，全球糖尿病发病率增长迅速，糖尿病已经成为继肿瘤、心血管病变之后第三大严重威胁人类健康的慢性疾病。此外，糖尿病是心血管疾病、失明、肾衰竭、中风和四肢截肢的主要原因。我国糖尿病的患病率为11.6％，远远超过世界平均水平，其中约90％的糖尿病患者被诊断为II型糖尿病。糖尿病的发病过程中最先出现的症状往往是餐后高血糖，即糖尿病的早期征兆，特别是II型糖尿病病人，餐后高血糖不仅极易诱发各种并发症，还会极大地提高糖尿病的死亡率。所以，降低餐后血糖是预防糖尿病、减少并发症和降低死亡率的重要措施之一。α-葡萄糖苷酶是碳水化合物消化过程的一种关键酶，能催化膳食碳水化合物释放葡萄糖，从而提高血糖水平，它是控制餐后血糖的主要靶酶之一。抑制α-葡萄糖苷酶的活性就能延缓食物中碳水化合物的分解，从而减少葡萄糖的摄入，达到抑制餐后血糖升高的目的，α-葡萄糖苷酶抑制剂的研发对II型糖尿病的治疗有重要意义。目前临床上的此类药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，均存在胃肠道副作用。现有的α-葡萄糖苷酶抑制剂种类较少，并伴有肠道副作用，因此人们仍不断致力于开发新型α-葡萄糖苷酶抑制剂。

山药为薯蓣科薯蓣(Disocorea opposita Thunb.)的干燥根茎，具有补脾养肺，固肾益精之功效，临床上广泛用于治疗消渴症、慢性腹泻和虚劳咳嗽等症状，是我国传统的药食同源中药之一，自古以河南焦作(古怀庆府)所产最为地道，故称“怀山药”，为著名的“四大怀药”之一。2006年河南省武陟县获批山药GAP种植基地，解决了野生山药资源短缺，资源可持续利用发展等问题。山药以地下根茎入药，地上部分常作为废弃物被遗弃，导致资源的极大浪费。目前对于山药的研究主要集中于地下根茎(入药部位)的研究，药理研究显示其具有降血糖、降血脂、抗氧化和抗肿瘤等活性。然而对于山药地上部分的研究非常少，造成资源的巨大浪费，从山药地上部分挖掘天然α-葡萄糖苷酶抑制剂具有重要的意义。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种山药地上部分生育酚衍生物的提取方法和应用，该方法将山药地上部分粗粉用乙醇渗漉提取并浓缩，提取物用有机溶剂萃取，然后经大孔吸附树脂、硅胶、葡聚糖糖凝胶柱层析或制备液相色谱仪分离得到山药地上部分生育酚衍生物，分离提取的五种生育酚衍生物对α-葡萄糖苷酶均具有显著的抑制作用。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，山药地上部分生育酚衍生物的提取方法，其特征在于具体步骤为：

步骤S1：将阴干的山药地上部分粉碎后用体积分数90％-95％乙醇渗漉提取，合并提取液，减压浓缩得到山药地上部分乙醇提取物，将该山药地上部分乙醇提取物悬浮于蒸馏水中，用石油醚萃取，收集石油醚萃取液，并减压浓缩得到石油醚萃取物；

步骤S2：将步骤S1得到的石油醚萃取物经大孔吸附树脂柱层析，依次用体积分数80％和90％乙醇洗脱，收集体积分数90％乙醇洗脱液减压浓缩得到90％乙醇洗脱产物，将90％乙醇洗脱产物经常压硅胶柱色谱分离，以体积比为50:1、15:1和10:1的石油醚-丙酮溶剂系统依次进行洗脱，经TLC鉴定合并相同组分得到初始目标组分Fr.1-Fr.3，将初始目标组分Fr.3继续经常压硅胶柱色谱分离，以体积比为3.5:1、2:1、1:1和1:2的环己烷-二氯甲烷溶剂系统依次进行洗脱，经TLC鉴定合并相同组分得到中间目标组分Fr.3A-Fr.3D；