[发明专利]一种用于治疗小儿哮喘的药物

说明书

本发明涉及一种用于治疗小儿哮喘的药物，所述药物为硅胶手环，所述硅胶手环中包含作为活性成分的沙丁胺醇以及作为促渗剂的油酸和玫瑰精油。本发明通过油酸和玫瑰精油的组合有助于硅胶手环中的沙丁胺醇的透皮吸收，并且玫瑰精油还可以作为芳香性成分提高手环被婴幼儿接受的程度。本发明的药物能够长效缓释沙丁胺醇，同时还能避免口服或喷射给药，有助于婴幼儿接受。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种用于治疗梅尼埃症的药物及其应用。

背景技术

哮喘为一种肺部疾病，其特征为可逆性气道阻塞，气道炎症和对多种刺激的气道反应性增高，哮喘的气道阻塞由联合因素所致，包括有：气道平滑肌痉挛、气道黏膜水肿、黏液分泌增加、气道壁细胞浸润、气道上皮损伤和脱屑。

小儿哮喘是小儿常见的肺部疾患，是一种表现反复发作性咳嗽，喘鸣和呼吸困难，并伴有气道高反应性的可逆性、梗阻性呼吸道疾病。

沙丁胺醇(salbutamol)，是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂，用作平喘药，能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放、防止支气管痉挛。添加微量沙丁胺醇于牲畜饲料内，可以增加牲畜的瘦肉量及换肉率、减少脂肪，但是其毒性远高于具有相同功能的莱克多巴胺。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。

沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故沙丁胺醇口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30％，服后15～30min生效，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续6h以上。消除半衰期为2.7～5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证，90％药物以0.8mg/h的稳定速率释出。药物恒定释出，避免了血药浓度的波动。药物释出率不受酸碱度、胃肠蠕动及食物量影响。气雾吸入时大部分吸入剂量被吞咽，然后由胃肠道吸收。气雾剂的生物利用度为10％，吸入后1～5min生效，1h达高峰。沙丁胺醇大部分在肠壁和肝脏代谢，进入血液循环的原形药物少于20％。沙丁胺醇口服或吸入后，80％在3天内由尿液中排出。

然而，对于年龄较小的婴幼儿而言，口服给药和喷雾给药存在给药困难，如果能够提供一种经皮给药的制剂，对于治疗小儿哮喘将具有重要意义。但是，经皮给药需要考虑沙丁胺醇的透皮性能，也要考虑通常的透皮贴剂(特别是粘合剂层)对于婴幼儿皮肤带来的不利影响。

中国授权专利CN100459977C公开了一种吲哚美辛沙丁胺醇透皮贴片，它由非甾体抗炎镇痛药吲哚美辛与选择性β2受体激动剂沙丁胺醇、复合促渗剂、潜溶剂及亲水高分子压敏胶所组成，经固体分散工艺，制成透明的分子分散透皮贴片；吲哚美辛占处方组成的3—8％(g/g)，沙丁胺醇占处方组成的1—4％(g/g)；复合促渗剂为：氮酮与月桂醇、氮酮与薄荷脑与十二烷基硫酸钠等复合亲脂性促渗剂，氮酮浓度1—3％(g/g)、月桂醇、十二烷基硫酸钠浓度2—6％(g/g)、薄荷脑浓度2—3％(g/g)；潜溶剂为乙醇、丙二醇，浓度为2—6％(g/g)。然而，该专利并非针对小儿哮喘进行的开发，难以适用于婴幼儿给药。

发明内容

基于上述背景技术，本发明所要解决的技术问题在于提供一种用于治疗小儿哮喘的药物及其应用。为了实现本发明的发明目的，拟采用如下技术方案：

本发明一方面涉及一种用于治疗小儿哮喘的药物，所述药物为硅胶手环，所述硅胶手环中包含作为活性成分的沙丁胺醇以及作为促渗剂的油酸和玫瑰精油。

在本发明中，油酸和玫瑰精油的组合有助于硅胶手环中的沙丁胺醇的透皮吸收，并且玫瑰精油还可以作为芳香性成分提高手环被婴幼儿接受的程度。

在本发明的一个优选实施方式中，所述沙丁胺醇、油酸与玫瑰精油的重量比为0.3-0.5：2-4：0.01。

在本发明的一个优选实施方式中，所述硅胶手环中不含有防腐剂。