[发明专利]用于治疗遗传性出血性毛细血管扩张症的变构AKT抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其药学上可接受的盐，其用于治疗受试者的遗传性出血性毛细血管扩张症(HHT)，其中：

每个X独立地是O或S；

R¹选自氢和C₁-C₁₀烷基，其中每个C₁-C₁₀烷基任选地被一个或多个选自卤素、-CN、-OR⁷或3元至6元环烷基的取代基取代；

R²和R³各自独立地选自氢和C₁-C₁₀烷基；或者R²和R³与它们所连接的氮原子一起形成3元至6元杂环；

R⁴和R⁵各自独立地选自C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基；或者R⁴和R⁵与它们所连接的碳原子一起形成3元至6元环烷基环或3元至6元杂环，其任选地被一个或多个选自C₁-C₁₀烷基、-CN、-OR⁷、卤素、-COR⁷、CO₂R⁷、CONR⁷₂和-NR⁷₂的取代基取代；

R⁶是5元至7元芳基环或5元至7元杂芳基环，其任选地被一个或多个选自C₁-C₁₀烷基、-CN、-OR⁷、卤素、-COR⁷、CO₂R⁷、CONR⁷₂和-NR⁷₂的取代基取代；以及

每个R⁷独立地选自氢和C₁-C₁₀烷基。

2.根据权利要求1所述之用途的化合物，其中所述式(I)化合物具有以下结构：

3.根据权利要求1或2所述之用途的化合物，其中R⁶是未取代的苯基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述之用途的化合物，其中R⁴和R⁵与它们所连接的碳原子一起形成环丁基环。

5.根据权利要求1-4中任一项所述之用途的化合物，其中每个X是O。

6.根据权利要求1-5中任一项所述之用途的化合物，其中R¹是C₁-C₆烷基。

7.根据权利要求6所述之用途的化合物，其中R¹是甲基或乙基。

8.根据权利要求1-7中任一项所述之用途的化合物，其中R¹是-(CH₂)_nCN，其中n是1、2、3、4或5。

9.根据权利要求1-8中任一项所述之用途的化合物，其中R²和R³各自为氢。

10.根据权利要求1-9中任一项所述之用途的化合物，其中所述式(I)化合物为：

或其药学上可接受的盐，其中R⁸选自-OH、-CN、卤素和C₁-C₆烷基。