[发明专利]氘富集的吡格列酮的晶型

权利要求书

1.式(I)的氘富集的化合物的氘代盐酸盐：

其中R¹是H或D，条件是式(I)化合物中的总氘丰度是约1.3至约4。

2.根据权利要求1所述的氘代盐酸盐，其中所述氘代盐酸盐是结晶氘代盐酸盐。

3.根据权利要求1或2所述的氘代盐酸盐，其中所述结晶氘代盐酸盐是无水结晶氘代盐酸盐。

4.式(I)的氘富集的化合物的结晶氘代盐酸盐：

其中R¹是H或D，条件是式(I)化合物中的总氘丰度是约1.3至约4，并且

其中结晶氘代盐酸盐的特征在于X射线粉末衍射图包含在以下衍射角(2θ)处的峰：15.8°±0.2°、22.8°±0.2°和26.0°±0.2°。

5.根据权利要求4所述的结晶氘代盐酸盐，其中所述结晶氘代盐酸盐的特征在于X射线粉末衍射图包含在以下衍射角(2θ)处的峰：8.6°±0.2°、8.8°±0.2°、12.8°±0.2°、12.9°±0.2°、15.8°±0.2°、18.8°±0.2°、18.9°±0.2°、19.7°±0.2°、20.0°±0.2°、20.8°±0.2°、22.8°±0.2°、26.0°±0.2°和31.3°±0.2°。

6.根据权利要求4-5中任一项所述的结晶氘代盐酸盐，其中所述结晶氘代盐酸盐的特征在于X射线粉末衍射图与图1A所示基本相同。

7.根据权利要求4-6中任一项所述的结晶氘代盐酸盐，其中所述结晶氘代盐酸盐具有通过差示扫描量热法测定的在约190℃至约200℃的起始熔点。

8.根据权利要求4-7中任一项所述的结晶氘代盐酸盐，其中所述结晶氘代盐酸盐是无水结晶氘代盐酸盐。

9.一种药物材料，其包含式(I)的氘富集的化合物的结晶氘代盐酸盐颗粒

其中R¹是H或D，条件是式(I)化合物中的总氘丰度为约1.3至约4，并且

其中组合物中的颗粒具有选自六方、棒及其组合的晶体形状。

10.根据权利要求9所述的药物材料，其中所述颗粒具有约10μm至约800μm，优选低于500μm的d(0.9)定义的粒度分布。

11.一种药物材料，其包含式(I)的氘富集的化合物的结晶氘代盐酸盐

其中R¹是H或D，条件是式(I)化合物中的总氘丰度为约1.3至约4，并且

其中颗粒具有由约10μm至约800μm，优选低于500μm的d(0.9)定义的粒度分布。

12.根据权利要求9-11中任一项所述的药物材料，其中所述结晶氘代盐酸盐的特征在于X射线粉末衍射图包含在以下衍射角(2θ)处的峰：15.8°±0.2°、22.8°±0.2°和26.0°±0.2°。

13.根据权利要求9-12中任一项所述的药物材料，其中所述结晶氘代盐酸盐的特征在于X射线粉末衍射图包含在以下衍射角(2θ)处的峰：8.6°±0.2°、8.8°±0.2°、12.8°±0.2°、12.9°±0.2°、15.8°±0.2°、18.8°±0.2°、18.9°±0.2°、19.7°±0.2°、20.0°±0.2°、20.8°±0.2°、22.8°±0.2°、26.0°±0.2°和31.3°±0.2°。

14.根据权利要求9-13中任一项所述的药物材料，其中所述结晶氘代盐酸盐是无水结晶氘代盐酸盐。

15.式(I-A)化合物的结晶盐酸盐：