[发明专利]用于治疗神经系统疾病和选择的精神疾患的水溶性、修饰的氨基酸衍生物在审
| 申请号： | 202180038326.1 | 申请日： | 2021-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN115715219A | 公开（公告）日： | 2023-02-24 |
| 发明（设计）人： | 克日什托夫·卡米斯基;米哈尔·阿布拉姆;马尔桑·雅库别茨;安娜·拉帕茨;斯泽潘·莫吉尔斯基;格尼沃米尔·拉塔茨;玛尔塔·斯特鲁格 | 申请（专利权）人： | 雅盖隆大学;华沙医科大学 |
| 主分类号： | A61P25/08 | 分类号： | A61P25/08;A61P25/22;A61P25/24;C07D207/263;C07D207/416;A61K31/4015 |
| 代理公司： | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人： | 陈伟秋 |
| 地址： | 波兰克*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 神经 系统疾病 选择 精神 疾患 水溶性 修饰 氨基酸 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物：
其中：
X代表氢或N(CH3)2，
Y代表CH2或C＝O，
R代表氢或卤素原子，优选F，
其中，当Y为C＝O时，则X代表N(CH3)2，
或其光学异构体、其混合物和药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，其选自包括以下的组：
N-苄基-2-(2-氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
N-(2-氟苄基)-2-(2-氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
以及2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，其选自包括以下的组：N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺以及2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，其呈药学上可接受的盐的形式，选自：盐酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、甲苯磺酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐或乳酸盐。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，其选自包括以下的组：
(2R)-N-苄基-2-(2-氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
(2S)-N-苄基-2-(2-氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
(2R,S)-N-苄基-2-(2-氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
(2R)-N-(2-氟苄基)-2-(2-氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
(2S)-N-(2-氟苄基)-2-(2-氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
(2R,S)-N-(2-氟苄基)-2-(2-氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺、
(2R)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺盐酸盐、
(2S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺盐酸盐、
(2R,S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺盐酸盐、
(2R)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺盐酸盐、
(2S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺盐酸盐、
(2R,S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺盐酸盐、
(2R)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺甲磺酸盐、
(2S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺甲磺酸盐、
(2R,S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺甲磺酸盐、
(2R)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺甲苯磺酸盐、
(2S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺甲苯磺酸盐、
(2R,S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺甲苯磺酸盐、
(2R)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺乳酸盐、
(2S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺乳酸盐、
(2R,S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺乳酸盐、
(2R)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺硫酸盐、
(2S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺硫酸盐、
(2R,S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺硫酸盐、
(2R)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺琥珀酸盐、
(2S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺琥珀酸盐、
(2R,S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺琥珀酸盐、
(2R)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺富马酸盐、
(2S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺富马酸盐、
(2R,S)-N-苄基-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)丙酰胺富马酸盐、
(2R)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺甲磺酸盐、
(2S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺甲磺酸盐、
(2R,S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺甲磺酸盐、
(2R)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺甲苯磺酸盐、
(2S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺甲苯磺酸盐、
(2R,S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺甲苯磺酸盐、
(2R)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺乳酸盐、
(2S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺乳酸盐、
(2R,S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺乳酸盐、
(2R)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺硫酸盐、
(2S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺硫酸盐、
(2R,S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺硫酸盐、
(2R)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺琥珀酸盐、
(2S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺琥珀酸盐、
(2R,S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺琥珀酸盐、
(2R)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺富马酸盐、
(2S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺富马酸盐、以及
(2R,S)-2-(3-(二甲基氨基)-2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基)-N-(2-氟苄基)丙酰胺富马酸盐。
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