[发明专利]可用作免疫抑制剂的大环PAD4抑制剂在审

专利信息
申请号: 202180022507.5 申请日: 2021-02-05
公开(公告)号: CN115298175A 公开(公告)日: 2022-11-04
发明(设计)人: K·恩古;C·阿南齐亚托;J·V·杜西亚;D·S·加德纳 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07D487/04;C07D487/08;A61K31/437;A61K31/439;A61K31/445;A61P19/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用作 免疫抑制剂 pad4 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

Q选自N和CH;

A是包含碳原子和1-4选自N、O、和S(O)p的杂原子的4至15元杂环基;

A1是被0-3个R1取代的C1-4亚烷基;任选地,所述C1-4亚烷基的一个或多个亚甲基单元被O、S(O)p、NH、N(C1-4烷基)、和C(=O)替代;

A2选自C3-6碳环基和包含碳原子和1-4个选自N、O、和S(O)p的杂原子的4至6元杂环基,各自被0-4个R2取代;

A3选自C3-6碳环基和包含碳原子和1-4个选自N、O、和S(O)p的杂原子的4至6元杂环基,各自被0-4个R2取代;

A4选自C3-8亚烷基和C3-8亚烯基,各自被0-5个R1取代;任选地,所述C3-8亚烷基的除了与吲哚或吡咯并吡啶部分的氮原子直接键合的亚甲基单元之外的一个或多个亚甲基单元被O、S(O)p、NH、N(C1-4烷基)、和C(=O)替代;

条件是:当A2不存在时,A1与A3直接键合;当A3不存在时,A2与A4直接键合;当A2和A3均不存在时,A1与A4直接键合并且A4的至少两个亚甲基单元被O、S(O)p、NH、N(C1-4烷基)、和C(=O)替代;

R1选自F、Cl、-ORb、和被0-5个Rc取代的C1-3烷基;

R2选自F、Cl、CN、=O、C(=O)NRaRa、和被0-5个Rc取代的C1-3烷基;

R3选自F、Cl、Br、-ORb、和被0-5个Rc取代的C1-3烷基;

R4选自F、Cl、Br、和被0-5个Rc取代的C1-6烷基;

R5选自F、Cl、CN、C1-3烷基、=N-ORb、-(CH2)rORb、-OC(=O)NRaRa、-(CH2)rNRaRa、-NRaC(=NH)C1-3烷基、-C(=O)ORb、-NRaC(=O)ORb、被0-5个Rc取代的碳环基、和被0-5个Rc取代的杂环基;可替代地,两个R5基团一起形成碳环基或杂环基;

R6在每次出现时独立地选自F、Cl、Br和C1-4烷基、C1-4卤代烷基、和C1-4羟烷基;

Ra在每次出现时独立地选自H、被0-5个Rc取代的C1-6烷基、被0-5个Rc取代的C2-6烯基、被0-5个Rc取代的C2-6炔基、被0-5个Rc取代的-(CH2)r-C3-10碳环基、和被0-5个Rc取代的-(CH2)r-杂环基;或Ra和Ra与它们均附接的氮原子一起形成被0-5个Rc取代的杂环;

Rb在每次出现时独立地选自H、被0-5个Rc取代的C1-6烷基、被0-5个Rc取代的C2-6烯基、被0-5个Rc取代的C2-6炔基、被0-5个Rc取代的-(CH2)r-C3-10碳环基、和被0-5个Rc取代的-(CH2)r-杂环基;

Rc在每次出现时独立地选自F、Cl、Br、CN、=O、OH、OC1-4烷基、CO2H、被0-5个Rd取代的C1-6烷基、被0-5个Rd取代的-(CH2)r-C3-6环烷基、被0-5个Rd取代的-(CH2)r-芳基、被0-5个Rd取代的-(CH2)r-杂环基;

Rd在每次出现时独立地选自F、Cl、Br、CN、OH、C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C3-6环烷基、和苯基;

p在每次出现时是选自0、1和2的整数;并且

r在每次出现时是选自0、1、2、3和4的整数。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于百时美施贵宝公司,未经百时美施贵宝公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202180022507.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top