[发明专利]用于治疗COVID-19的化合物和方法在审

专利信息
申请号: 202180003337.6 申请日: 2021-04-01
公开(公告)号: CN114641485A 公开(公告)日: 2022-06-17
发明(设计)人: P·贝扎瓦达;E·L·霍金;R·L·霍夫曼;R·贾伊尼;R·S·卡尼亚;S·库尔卡尼;J·R·利利斯;S·卢思拉;M·N·奥布赖恩拉腊米;D·R·欧文;K·D·彭切娃;M·Y·彼得森;A·M·莱恩;M·F·萨蒙斯;B·P·沙利文;A·J·蒂尔;M·D·泰斯赫斯特;J·B·塔特尔 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07K5/097 分类号: C07K5/097;A61K45/06;A61K38/06;A61K9/08;A61K9/14;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/18;A61P31/14;A61P11/00
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 谭玮
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 covid 19 化合物 方法
【权利要求书】:

1.式I化合物

其中

不存在或是键;

R1选自-CH(R4a)-OC(O)R4、-C(O)OR4、-CH(R4a)-OC(O)OR4、-P(O)(OR5)2、-P(O)(C1-C6烷基)(OR5)和-C(O)N(R6)2

R2选自氢、-C(O)R7、-CO2R7和-C1-C6烷基-OC(O)OR7

且当R2是-C(O)R7、-CO2R7或-C1-C6烷基-OC(O)OR7时;则R1选自氢、-CH(R4a)-OC(O)R4、-C(O)OR4、-CH(R4a)-OC(O)OR4、-P(O)(OR5)2、-P(O)(C1-C6烷基)(OR5)和-C(O)N(R6)2

当不存在时R3是氧代,或当是键时,R3与R1以及R1所连接的氧一起是-OC(O)O-;

R4和R7各自独立地选自未被取代的或被1-3个R8取代的C1-C6烷基、未被取代的或被1-3个R8取代的C3-C7环烷基、未被取代的或被1-3个R8取代的C5-C12二环烷基、包含1-3个独立地选自N、O和S的杂原子且未被取代的或被1-3个R8取代的4-7元杂环烷基、未被取代的或被1-3个R8取代的C6-C10芳基、和包含1-4个独立地选自N、O和S的杂原子且未被取代的或被1-3个R8取代的5-10元杂芳基;

R4a是氢或C1-C6烷基;

R5在每次出现时独立地是氢或C1-C6烷基;或两个R5基团一起为任选地被苯基取代的C2-C4亚烷基;

R6在每次出现时独立地选自氢和未被取代的或被1-3个R8取代的C1-C6烷基;

或两个R6基团与它们所连接的氮一起为4-7元杂环烷基,其任选地包含另外1-3个独立地选自N、O和S的杂原子;其中所述杂环烷基是未被取代的或被1-3个R8取代;和

R8在每次出现时独立地选自卤代、羟基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、二(C1-C3烷基)氨基、(C1-C3烷基)氨基、氨基、二(C1-C3烷基)氨基-C1-C3烷基、(C1-C3烷基)氨基-C1-C3烷基、氨基-C1-C3烷基和包含1-3个独立地选自N、O和S的杂原子的4-7元杂环烷基;

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。

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