[发明专利]一种抑制杂草种子萌发及幼苗生长的纯光学异构体化合物及应用

说明书

本发明属于除草活性物质研究领域，尤其涉及到一种抑制杂草种子萌发及幼苗生长的纯光学异构体化合物，该化合物的分子结构式如通式（Ⅰ）（Ⅰ）。本发明发现该化合物对单子叶杂草野燕麦（Avena fatua L.）和双子叶杂草自生油菜（Brassica napus L.）的种子萌发和幼苗生长有显著的抑制作用。该化合物水溶液75µg/mL即可完全抑制双子叶杂草自生油菜（Brassica napus L.）种子萌发和幼苗生长，同时对可抑制单子叶杂草野燕麦（Avena fatua L.）种子萌发和幼苗生长，这种对单双子叶杂草均具有抑制作用的化合物在控制杂草方面有广阔的应用开发前景。

技术领域

本发明属于除草活性物质研究领域，尤其涉及到一种抑制杂草种子萌发及幼苗生长的纯光学异构体化合物及应用。

背景技术

杂草与作物争夺光、水、肥等资源而成为影响作物产量和品质的重要因子，长期以来主要采用化学农药除草的手段来控制杂草的危害。化学农药的广泛使用, 在保障农作物高产和稳产方面发挥了巨大的作用，但传统化学农药的长期使用所引发的食品安全、公共卫生、自然环境及杂草抗（耐）药性等方面的不理影响越来越严重。因此, 迫切需寻求和开发一种对人类健康和生态环境安全的新型农药。

为了保护人类生存的环境和农业的可持续发展，化学除草剂的研制与使用将严格受到环境和生态的制约。绿色除草剂的研发逐渐受到人们的重视，从今后农药产业发展的趋势看，高效低风险小分子农药将是农药绿色发展的主流方向，加速构建农药产业体系，研发创新更绿色高效、更环保、更安全的小分子农药来替代高毒农药，研发绿色制剂以及绿色使用技术，是实现未来我国农药减量使用的有效途径同时也是提升绿色农药产业市场竞争力的新要求，而从生物资源、手性纯光学异构体等方面获取高效绿色农用先导化合物，是目前主要的研究热点和方向。

手性是自然界的基本属性，类似于人的左右手，不能重叠但互为镜像，手性农药具有手性特征，包括外消旋体和非外消旋体。根据以往的文献报道，手性农药的生物活性往往只存在于一个或少数几个对映体中，例如甲霜灵、多虫畏、敌草胺等手性农药只有 1 /2 对映体生物活性高，速灭杀丁和氯菊酯只有 1 /4 对映体生物活性高，而溴氰菊酯和氯氰菊酯甚至只有 1 /8 对映体是高效体，其余 7 /8 基本无效。由于手性农药对映体的不同特性以及它们在农业上的使用量逐年增加，研究手性农药已成为新型“高效低风险”绿色农药发展道路上的关键技术。现在获得正式登记并商品化的农药在全球大概有 650 多种，其中手性农药大概有 200 多种，而在我国目前大概有 40%的农药生产销售市场属于手性农药，绝大部分属于是外消旋体，随着手性农药研究的深入，单一光学纯手性农药的比例不断增加。手性农药对映异构体尽管物理性质和化学性质一样，但很多研究表明它们在环境和生物体中会有不同的活力与毒性，其消解、迁移和代谢等行为，以及对生物的毒性会发生对映体选择性的情况，忽视了这些差异，将会不同程度地影响手性农药对环境的安全性评价。之前手性农药的研究基本停留在外消旋体上，从对映体层面研究手性农药，不仅符合我国可持续发展农业的大方向，还能更全面地对手性农药进行安全性评价，减少无效体对环境的影响，同时能更好地为自主开发环境友好型农药和创新修复农药污染物对生态系统的危害提供科学依据。

发明内容

本发明的目的在于提供一种可显著抑制单双子叶杂草种子萌发及株高和根系生长的化合物，该化合物在较低浓度下可显著抑制杂草种子萌发。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案是：

本发明人通过手性色谱柱结合制备液相拆分的方法获取了一种抑制杂草种子萌发及生长的化合物，其分子结构式如通式（Ⅰ）

（Ⅰ）；

经除草生物活性测定，确定其除草活性显著高于外消旋体，其成分含量占外消旋体的41%左右，后期通过定向合成或者大量手性拆分，不仅可以增加除草效果、减少农药用量，对于保护生态环境等具有重要意义。