[发明专利]一种吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202111519583.5 申请日: 2021-12-13
公开(公告)号: CN114404606A 公开(公告)日: 2022-04-29
发明(设计)人: 张益勋;林俊东;卓扬佳;邹芬;钟惟德;吴永定;邹志豪;谢文杰;李玥娇;王璐得;鲍文莉 申请(专利权)人: 广州金研生物医药研究院有限公司
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K47/04;A61K31/704;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00
代理公司: 广州市越秀区哲力专利商标事务所(普通合伙) 44288 代理人: 任豪杰
地址: 510005 广东省广州市黄*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 修饰 负载 药物 纳米 材料 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明请求保护一种吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料及其制备方法和应用,其中吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料石墨炔为载体,在石墨炔上修饰叶酸和吗啉,形成吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料;通过该制备方法制备的吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料,其中吗啉对石墨炔的修饰可以显著提高碳基纳米材料的载药性能,载药率和封包率高,并具有PH依赖的特点,对于阿霉素的载药率可以提高10%以上,具有潜在的应用。

技术领域

本发明属于载药纳米材料技术领域,涉及一种吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料及其制备方法和应用。

背景技术

目前,癌症是严重威胁人类健康和生命,且最具破坏性的疾病之一。根据世界卫生组织的统计,2020年全球新发癌症病例达1929万人,预计到2040年这一数字将上升到3000万人。目前临床应用中几种治疗癌症的方法主要是外科手术、化疗和放疗,然而,这些治疗方法均具有一定的局限性。外科手术对肿瘤切除不彻底并且容易复发、化疗药物缺乏特异性、细胞毒性大、半衰期短和溶解性差等,放疗在杀灭肿瘤细胞的同时部分正常细胞也被杀灭。因此,寻找新的、有效的和安全的癌症治疗方法受到了越来越多的科学家的关注。

随着交叉学科的不断发展,碳基纳米材料由于其良好的生物相容性、光热转换效率在肿瘤治疗药物和药物递送载体等领域被广泛研究,基于纳米材料的化疗、靶向治疗和光热治疗等正在被用于癌症治疗。

发明内容

为了克服现有技术的不足,本发明的第一个目的在于提供一种吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料,以石墨炔为载体,化学稳定性优良,通过石墨炔上大量炔键的共轭能力与吗啉,叶酸等修饰物更容易结合,使得碳基纳米材料具有靶向和更高的载药量。

本发明的第二个目的是为了提供一种上述吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料的制备方法。

本发明的第三个目的是为了提供一种上述吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料的应用方法。

实现本发明的第一个目的可以通过采取如下技术方案达到:

一种吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料,其特征在于,以石墨炔为载体,吗啉修饰在石墨炔上,形成吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料。

作为优选的,石墨炔上还有细胞靶向修饰剂,所述细胞靶向修饰剂为叶酸,所述叶酸修饰在改性石墨炔上。

作为优选的,所述石墨炔为改性石墨炔,所述石墨炔通过包覆剂进行改性得到所述改性石墨炔,所述包覆剂为HOOC-PEG-NH2

实现本发明的第二个目的可以通过采取如下技术方案达到:

一种吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料的制备方法,制备方法如下:

将改性石墨炔分散在水中,在搅拌的状态下加入吗啉,持续搅拌至样品充分混合后,快速加入配位剂,继续在常温下搅拌;反应完成将样品进行离心分离,即得到所述吗啉修饰负载药物的碳基纳米材料。

作为优选的,在加入吗啉进行反应的同时还加入细胞靶向修饰剂,所述细胞靶向修饰剂为叶酸。

作为优选的,还包括对石墨炔的改性步骤,具体为:将HOOC-PEG-NH2粉末加入至石墨炔水溶液中后,进行搅拌,反应结束后将样品离心分离,即得到所述改性石墨炔。

作为优选的,石墨炔与HOOC-PEG-NH2的质量比为1:(3-10);优选的,石墨炔与HOOC-PEG-NH2的质量比为1:5。

作为优选的,石墨炔与叶酸的用量的质量比为(0.1-30):1,优选的,石墨炔与叶酸的用量的质量比为(1-15):1,优选的,石墨炔与叶酸的用量的质量比为(5-10):1,优选的,石墨炔与叶酸的用量的质量比为6:1。

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