[发明专利]一种米力农-酒石酸共晶体在审
申请号: | 202111484229.3 | 申请日: | 2021-12-07 |
公开(公告)号: | CN116239520A | 公开(公告)日: | 2023-06-09 |
发明(设计)人: | 翟立海;路来菊;张明明;李玲 | 申请(专利权)人: | 山东新时代药业有限公司 |
主分类号: | C07D213/84 | 分类号: | C07D213/84;C07C59/255;C07C51/43;A61K31/444;A61P9/04 |
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地址: | 273400 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 米力农 酒石酸 晶体 | ||
1.一种米力农-酒石酸共晶体,其特征在于,共晶体单元结构中米力农、酒石酸和水分子的摩尔比为1:1:1。
2.如权利要求1所述的共晶体,其特征在于,所述米力农-酒石酸共晶体使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图至少在10.0±0.2°、13.2±0.2°、20.4±0.2°、24.7±0.2°、26.2±0.2°、26.7±0.2°、34.3±0.2°有特征峰。
3.如权利要求1所述的共晶体,其特征在于,所述米力农-酒石酸共晶体使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图至少在10.0±0.2°、13.2±0.2°、14.5±0.2°、15.2±0.2°、20.2±0.2°、22.0±0.2°、24.3±0.2°、24.7±0.2°、26.2±0.2°、26.7±0.2°、27.5±0.2°、34.3±0.2°、42.8±0.2°、44.5±0.2°有特征峰。
4.如权利要求1所述的共晶体,其特征在于,所述米力农-酒石酸共晶使用Cu-Kα辐射,其特征峰符合图1所示的X射线粉末衍射图谱。
5.如权利要求1所述的共晶体,其特征在于,所述米力农-酒石酸共晶体其分子式为C16H17N3O8,晶体学参数是:三斜晶系,空间群为P-1,晶胞参数为:α=78.638(2)°、β=84.900(2)°、γ=83.845(2)°,晶胞体积
6.一种权利要求1-5所述的任一共晶体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将米力农和酒石酸溶于混合溶剂,加热搅拌,过滤,降温静置析晶,过滤干燥得到米力农-酒石酸晶体。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的混合溶剂为有机溶剂与水的组合,其中有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、DMSO或三氟乙醇。
8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的米力农与有机溶剂质量体积比为21.1:1~4,mg/ml。
9.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含权利要求1-5任一项所述的米力农-酒石酸共晶及其它在药学上可行的组分。
10.如权利要求9所述的药物组合物,其特征在于,所述的其它药学上可行的组分可以是可联用的药物活性成分和/或药剂学上接受的辅料成分。
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