[发明专利]具脒类骨架的医用化合物在抗植物病原细菌中的用途

说明书

本发明属于药物化学领域，公开了一类具脒类骨架的医用化合物在防治由水稻白叶枯病病原菌Xanthomonas oryzae ACCC 11602、柑橘溃疡病病原菌Xanthomonas axonopodis pv.Citri和马铃薯黑胫病病原菌Pectobacterium atrosepticaACCC 19901引起的植物细菌病害中的用途。该类化合物具有易获取、成本低、杀菌谱广等特点，具有进一步研究与开发的价值。

技术领域

本发明属于药物化学领域，公开了具脒类骨架的医用化合物在防治植物细菌性病害中的用途。

背景技术

目前，植物病原细菌的侵染在世界范围内发生，尤其以水稻白叶枯病病原菌、柑橘溃疡病病原菌和马铃薯黑胫病病原菌造成的病害较为严重。植物病原细菌对粮食作物造成巨大损害，导致农产品的质量和产量大幅下降。农业从业者的收入也会随之被削减。因此，急需要积极探索出具有广泛杀菌谱和全新作用靶标的杀菌剂以抵抗植物病原细菌的侵染。

具脒类骨架的化合物是农业和化学工业中常用的生物活性分子的关键结构单元，同时，脒作为一种重要的含氮基团，在医药方面也有非常广泛的应用。本发明所述的化合物对水稻白叶枯病病原菌、柑橘溃疡病病原菌、马铃薯黑胫病病原菌具有显著的抗菌活性，具实现“老药新用”的潜力和优势，可进一步开发其成为新型农用化学杀菌剂。

发明内容

本发明的目的是提供具脒类骨架的医用化合物在其农用抗菌方面的用途，用于防治由水稻白叶枯病病原菌、柑橘溃疡病病原菌、马铃薯黑胫病病原菌引起的植物病害。

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：

本发明提供具脒类骨架的医用化合物对水稻白叶枯病病原菌Xanthomonasoryzae ACCC 11602、柑橘溃疡病病原菌Xanthomonas axonopodis pv.Citri、马铃薯黑胫病病原菌Pectobacterium atroseptica ACCC 19901抑制作用，具有以下优势：

1)本发明所涉及的具脒类骨架的医用化合物对农业病原细菌表现优异的抗菌活性，特别是对柑橘溃疡病病原菌，其中，化合物8对柑橘溃疡病病原菌MIC能达到0.78μg/mL。

2)具脒类骨架的医用化合物对植物病原细菌呈现出高活性、广谱性、原料易得等特点，具有进一步开发为新型农用抗菌剂的潜力。

具体实施方式

为了更好地理解本发明，通过以下具体实施例对本发明的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本发明的限制。下列实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。

实施例1：化合物1～8通过商业化购置，其CAS号和纯度为：(1)盐酸氯苯胍、CAS：25875-51-8、纯度：98％；(2)聚六亚甲基双胍、CAS：27083-27-8、纯度：98％；(3)醋酸氯己定、CAS：206986-79-0、纯度：98％；(4)二丙酸咪唑苯脲、CAS：55750-06-6、纯度：95％；(5)二乙酰胺三氮脒、CAS：908-54-3、纯度：99％；(6)三氮脒、CAS：536-71-0、纯度：99％；(7)喷他脒、CAS：100-33-4、纯度：98％；(8)盐酸苯乙双胍、CAS：834-28-6、纯度：97％。

实施例2：具脒类骨架的医用化合物，其结构式如下：

实施例3：具脒类骨架的医用化合物抗植物病原细菌活性测定