[发明专利]用于治疗癌症的5-溴-2,6-二-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺在审
| 申请号: | 202111365426.3 | 申请日: | 2016-08-10 |
| 公开(公告)号: | CN114129568A | 公开(公告)日: | 2022-03-04 |
| 发明(设计)人: | S·比里克;J·A·卡马乔戈麦斯;J·S·卡梅伦;J·C·卡斯特罗-帕罗米诺拉里亚;D·R·小霍华德 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司;帕罗生物制药有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61K45/06;A61K39/395;A61P35/00;C07D403/14 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 史文静;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 吡唑 嘧啶 | ||
1.一种组合产品,包含治疗有效量的式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐或共晶体以及一种或多种选自抗CTLA4抗体,抗PD-1抗体和抗PD-L1抗体的免疫治疗剂。
2.一种治疗癌症的方法,包括向有需要的受试者单独或与选自抗CTLA4抗体,抗PD-1抗体和抗PD-L1抗体的一种或多种免疫治疗剂组合施用治疗有效量的式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐或共晶体。
3.式(I)的化合物:
或
权利要求1的组合产品,用于治疗癌症。
4.根据权利要求2的方法或根据权利要求3的用于用途的化合物或组合产品,其中所述癌症是肺癌。
5.根据权利要求2的方法或根据权利要求3的用于用途的化合物或组合产品,其中所述癌症是非小细胞肺癌。
6.根据权利要求2、4或5的方法或根据权利要求3、4或5的用于用途的化合物或组合产品,其中所述免疫治疗剂选自:ipilimumab、tremelimumab、nivolumab、pembrolizumab、CT-011、AMP-224、MPDL3280A、MEDI4736和MDX-1105。
7.根据权利要求2、4或5的方法或根据权利要求3、4或5的用于用途的化合物或组合产品,其中所述免疫治疗剂选自MPDL3280A、MEDI4736和MDX-1105。
8.根据权利要求2、4或5的方法或根据权利要求3、4或5的用于用途的化合物或组合产品,其中所述免疫治疗剂选自nivolumab、pembroiizumab、pidilizumab和AMP-224。
9.根据权利要求2、4或5的方法或根据权利要求3、4或5的用于用途的化合物或组合产品,其中所述免疫治疗剂是抗PD-1抗体。
10.根据权利要求9的方法或用于用途的化合物或组合产品,其中所述抗PD-1抗体包含:
(a)包含SEQ ID NO:4的VHCDR1氨基酸序列,SEQ ID NO:5的VHCDR2氨基酸序列和SEQID NO:3的VHCDR3氨基酸序列的重链可变区(VH);和包含SEQ ID NO:13的VLCDR1氨基酸序列,SEQ ID NO:14的VLCDR2氨基酸序列和SEQ ID NO:33的VLCDR3氨基酸序列的轻链可变区(VL);
(b)包含SEQ ID NO:1的VHCDR1氨基酸序列;SEQ ID NO:2的VHCDR2氨基酸序列;和SEQID NO:3的VHCDR3氨基酸序列的VH;以及包含SEQ ID NO:10的VLCDR1氨基酸序列,SEQ IDNO:11的VLCDR2氨基酸序列和SEQ ID NO:32的VLCDR3氨基酸序列的VL;
(c)包含SEQ ID NO:224的VHCDR1氨基酸序列,SEQ ID NO:5的VHCDR2氨基酸序列和SEQID NO:3的VHCDR3氨基酸序列的VH;和包含SEQ ID NO:13的VLCDR1氨基酸序列,SEQ ID NO:14的VLCDR2氨基酸序列和SEQ ID NO:33的VLCDR3氨基酸序列的VL;或
(d)包含SEQ ID NO:224的VHCDR1氨基酸序列;SEQ ID NO:2的VHCDR2氨基酸序列;和SEQ ID NO:3的VHCDR3氨基酸序列的VH;和包含SEQ ID NO:10的VLCDR1氨基酸序列,SEQ IDNO:11的VLCDR2氨基酸序列和SEQ ID NO:32的VLCDR3氨基酸序列的VL。
11.根据权利要求9的方法或用于用途的化合物或组合产品,其中所述抗PD-1抗体包含含有SEQ ID NO:38的氨基酸序列的重链可变结构域和含有SEQ ID NO:70的氨基酸序列的轻链可变结构域。
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