[发明专利]6-(苯并1,3二氧五环基）-4苯基嘧啶酰胺衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了6‑(苯并1,3二氧五环基)‑4苯基嘧啶酰胺衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物其具有通式I：其中，R分别选自H、卤素、烷基和烷氧基；本发明中含氮杂环的6‑(苯并1,3二氧五环基)‑4苯基嘧啶酰胺衍生物具有良好的抑制真菌生物活性，生物活性研究表明，这类化合物对油菜菌核菌、茄链格孢菌、禾谷镰刀菌等真菌具有明显的抑制效果。

技术领域

本发明属于有机合成和农药领域，具体涉及到6-(苯并1,3二氧五环基)-4 苯基嘧啶酰胺衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

植物病害对农业及林下资源造成巨大损失，而使用杀菌剂是防治植物病害的一种最为经济有效的方法。因此，抗真菌农药在减少植物病害给农业生产造成的巨大损失方面发挥着重要作用。农药的使用，不仅会造成生态环境污染，而且长期使用单一的农药品种容易使植物病菌、害虫和杂草等产生抗药性，为了对这些有害生物进行有效治理，需要开发具有新颖作用机制(靶向作用)的新农药品种。因此，迫切需要开发出对植物病原菌有较好疗效的新型抗真菌药物。

杂环化合物由于其突出的理化性质和药学性质，在医药和农药的开发中引起了广泛的兴趣。嘧啶类化合物具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗菌、抗真菌、杀虫和除草等，因此受到越来越多的关注。许多嘧啶类化合物被开发为商品化药物，如lamivudine、raltegravir、imatinib等。此外，酰胺键也是许多药物或杀虫剂的关键组成部分，如fluopyram、penflufen、bixafen、fluxapyroxad等。特别是芳香族甲酰胺类化合物，如thifluzamide、isopyrazam、benodanil等，由于其作为农作物保护剂的商业化，引起了人们的广泛关注。

因此，在设计化合物时引入嘧啶单元结构，寻找具有优良抗真菌活性的药物先导物，对于研发新型抗真菌农药，防治农林作物病虫害具有很好的理论和实际意义。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述和/或现有技术中存在的问题，提出了本发明。

因此，本发明的目的是，克服现有技术中的不足，提供一类具有抗植物病原真菌活性的6-(苯并1,3二氧五环基)-4苯基嘧啶酰胺衍生物。

为解决上述技术问题，本发明提供了如下技术方案：一类具有抗植物病原真菌活性的6-(苯并1,3二氧五环基)-4苯基嘧啶酰胺衍生物，所述衍生物其具有通式I：

其中，R分别选自H、卤素、烷基和烷氧基。

作为本发明所述6-(苯并1,3二氧五环基)-4苯基嘧啶酰胺衍生物的一种优选方案，其中：所述衍生物为I-a至I-o的化合物：

本发明的目的是，克服现有技术中的不足，提供一类具有抗植物病原真菌活性的6-(苯并1,3二氧五环基)-4苯基嘧啶酰胺衍生物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明提供了如下技术方案：6-(苯并1,3二氧五环基)-4苯基嘧啶酰胺衍生物的制备方法，包括，

3,4-亚甲二氧苯乙酮与不同取代基的苯甲醛进行羟醛缩合反应，生成不同取代基的烯酮，即具有通式II所示结构：

将不同取代基的苯乙酮与N-硫酸脒基脲进行反应制得6-(苯并1,3二氧五环基)-4(取代苯基)嘧啶酰胺I：