[发明专利]一种枸橼酸喷托维林口腔膜剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种枸橼酸喷托维林口腔膜剂及其制备方法。所述的枸橼酸喷托维林口腔膜剂，包括如下组分：枸橼酸喷托维林、成膜材料、增塑剂、崩解剂、pH调节剂、矫味剂和着色剂。所述枸橼酸喷托维林的各组分重量百分含量为：枸橼酸喷托维林20％～50％，成膜材料30％～70％，添加剂5％～60％。其中成膜材料是聚乙烯醇或聚乙烯醇和海藻酸钠的组合，更优选聚乙烯醇和海藻酸钠的组合。本发明制得的枸橼酸喷托维林口腔膜剂可按实际需求裁成所需大小，不会出现片剂分药不均匀的情况；口腔内快速溶解，随唾液吞下，加快了药物吸收和疗效发挥。本发明枸橼酸喷托维林口腔膜剂的制备过程工艺简单，易于控制，适合于工业化生产。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种枸橼酸喷托维林口腔膜剂及其制备方法。

背景技术

枸橼酸喷托维林为白色或类白色的结晶性或颗粒性粉末；无臭，味苦，在水中易溶。是一种非成瘾性中枢镇咳药，可选择性地直接作用于咳嗽中枢，阻断咳嗽反射，大剂量可对痉挛的支气管平滑肌有松弛作用，因而兼有中枢性和末梢性镇咳作用。其镇咳作用的强度约为可待因的1/3。一次给药作用可持续4～6小时，药物半衰期为2～3小时。适用于上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳等，对小儿疗效优于成人。并且在展宏刚,贺伟的《氨茶碱与喷托维林对老年睡眠呼吸暂停综合征患者血清CRP、单核细胞趋化蛋白1及血清免疫因子的影响研究》文章中，明确表明喷托维林可以有效改善老年睡眠呼吸暂停综合征。

枸橼酸喷托维林于1956年由比利时联合化学公司开发，国内1962年开始生产，目前上市的制剂有片剂、糖浆剂、滴丸剂等，市售制剂以枸橼酸喷托维林片为主，规格为25mg，成人一次服用一片，一天3～4次，5岁以上儿童一次6.25mg～12.5mg，一日2～3次，由于其对小儿的疗效优于成人，而又没有专门针对小儿服用的规格，只能对市售片剂进行分药，分药后不仅存在分药不均匀的问题，还会破坏糖衣膜使裸露面暴露出来，从而造成较差的口感。且存在片剂普遍的吞咽困难问题，造成了其在儿童给药上的缺陷。

口腔膜剂作为一种新的口服药物递送系统，无须送水吞服，药物放在舌上迅速崩解溶化，能迅速发挥疗效，提高患者的顺应性和用药安全性，且粘附在舌上不易吐出，可防止患者的吐药行为。口腔膜剂既具有片剂的剂量准确、稳定性好的特点，同时还具备液体制剂吸收快、起效迅速的特点。并且口腔膜剂制备工艺简单、携带运输方便，易于分剂量，可按实际需求裁成所需尺寸大小，改规格时无须重新设计处方，也不会出现片剂掰成两半而影响片剂崩解和溶出等问题，适合于个性化给药。

但是并非所有的药品都适宜制备成口腔膜剂，尤其是对于高剂量规格和有较强结晶趋势的药物。就枸橼酸喷托维林来讲，其市售制剂的规格为25mg,相比于大部分制成口腔膜剂的药物而言，载药量要求相对较高，枸橼酸喷托维林的高载药量和高结晶趋势导致其在很多膜材中会发生结晶，结晶后很多膜的机械性能会变差，因此选择合适的成膜材料使枸橼酸喷托维林口腔膜剂在高载药量下保持较好的性能较为困难。本发明通过将PVA和海藻酸钠两种膜材的复配来实现枸橼酸喷托维林口腔膜剂的高载药量和适宜的性能。

发明内容

本发明提供一种枸橼酸喷托维林口腔膜剂，该剂型制备简单，服用过程中无须送水吞服，即可快速崩解和溶出，患者的顺应性和用药安全性高。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

一种枸橼酸喷托维林口腔膜剂，包括以下组分，枸橼酸喷托维林、成膜材料、增塑剂、崩解剂、pH调节剂、矫味剂和着色剂；各组分重量百分含量为：

枸橼酸喷托维林:20％～50％

成膜材料：30％～70％

增塑剂：5％～20％

崩解剂：0％～15％

pH调节剂：2％～8％

矫味剂：0％～4％

芳香剂：0％～4％