[发明专利]一种复方利多卡因凝胶贴剂

说明书

本发明涉及一种复方利多卡因/丙胺卡因凝胶贴剂，该凝胶贴剂由以下重量百分比的组分制成：4‑8％盐酸利多卡因、4‑8％盐酸丙胺卡因、2‑5％骨架材料、5‑10％填充剂、20‑30％黏着剂、3‑9％增粘剂、1‑5％交联剂、2‑4％透皮吸收促进剂、30‑50％保湿剂、0.005‑0.02％防腐剂、0.005‑0.02％络合剂和0.5‑2％稳定剂。本发明的复方利多卡因/丙胺卡因凝胶贴剂质量稳定，治疗效果好，且制备工艺简单，可实现工业化生产。

技术领域

本发明涉及药物领域，具体涉及一种止痛凝胶贴剂。

背景技术

疼痛被列为人体“第五大生命体征”，是常见的人体不良体验。流行病学调查显示，慢性疼痛在成人中发病率为20％-60％，具有神经病理性特征的疼痛在人群中发病率为6.9％-10％，其中局部神经病理性疼痛占60％。慢性疼痛可导致工作能力下降，其伴随的情感障碍和睡眠障碍等对生活质量有严重影响。然而，疼痛的管理十分复杂，常常需要联合多种治疗措施，许多患者对疼痛治疗效果并不满意。神经病理性疼痛的治疗尤为不理想，患者病情常常反复，半数患者疼痛不能充分缓解。

带状疱疹为一种急性中枢神经系统感染，主要侵犯后根神经节，特征为受累根神经节的周围感觉抻经支配的皮肤区域出现疱疹和神经性灼痛。带状疱疹后神经痛(PHN)是指带状疱疹发病后，局部皮损痊愈而局部神经痛牵延不愈，持续数月或数年，或发展成难治的神经痛。PHN是带状疱疹最为常见的并发症，临床上可见有约9％-34％的带状疱疹患者发生PHN，且随着年龄的增加发生率在增加，因疼痛剧烈、持续时间长，严重影响人们正常的工作和生活。

利多卡因化学名为2-(二乙氨基)-N-(2，6-二甲基苯基)乙酰胺，其麻醉作用较强，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，被认为是较理想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。

丙胺卡因常用于硬膜外、阻滞和浸润等各种手术麻醉。该药品药效比普鲁卡因好，作用强度及速度与利多卡因相似，但作用时间较长，毒性较小，因代谢快，蓄积性也较小。

利多卡因和丙胺卡因作为局麻药已应用于各类疼痛的治疗，国内外上市剂型多为注射液、凝胶剂和乳剂。然而注射剂给药不方便，病人的顺应性差，注射部位疼痛，且局部组织容易坏死；乳剂和凝胶剂给药剂量大，给药次数频繁，容易流失且污染衣物。因此，亟需开发一种可以工业化，制备工艺简单，治疗效果良好的复方利多卡因/丙胺卡因制剂。

经皮给药系统是指在完整的皮肤表面给药，使药物以恒定的速度通过皮肤各层进入体循环，产生全身或者局部作用，实现疾病治疗或者预防的一类新型制剂，是80年代发展起来的第三类制剂。

亲水性水凝胶贴剂作为药物透皮制剂的一种，除具有此类制剂的一般优点外，与传统贴膏剂相比，还具有其特有的优势：(1)亲水性水凝胶贴剂基质与水溶性、脂溶性药物相溶性好，基质载药量大，非常适合中药多组分、大剂量的用药特点，并且其吸收面积固定，给药剂量准确；(2)亲水性水凝胶贴剂易使皮肤角质层软化，有利于药物的透皮吸收；(3)亲水性水凝胶贴剂透气性、对皮肤粘着性、保温性均优于传统贴膏剂，因而具有使用舒适，对皮肤刺激性，可以反复揭贴和贴敷、不污染衣物、无残留、使用后揭贴无痛感等优点。除此以外，亲水性水凝胶贴剂生产工艺简单，适合工业化，自动化生产。

目前质量稳定可控且止痛效果良好的复方利多卡因/丙胺卡因凝胶贴剂尚未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种质量稳定，治疗效果好的复方利多卡因/丙胺卡因凝胶贴剂，该凝胶贴剂制备工艺简单，可实现工业化生产。