[发明专利]一种高载药量高柔韧性的多孔微针材料及其制备方法

说明书

本发明公开了一种多孔微针材料及其制备方法，将柠檬酸钠、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)分别添加到分子量为的聚乙烯醇(PVA)溶液中，快速搅拌，将柠檬酸钠和PVP完全溶解，迅速倒入PDMS模具中，离心，恒温干燥成形，脱模以后得到多孔微针材料。本发明所制备的多孔微针材料相比金属微针具有一定的柔韧性，但相比与高分子微针，载药量增大有效提高输送能力。制备过程操作简单，可批量化生产，与皮肤相容性好，载药量大。

技术领域

本发明属于材料技术领域，尤其涉及一种高载药量高柔韧性的多孔微针材料及其制备方法。

背景技术

经皮给药是将药物通过皮肤以固定的速度输送到体循环中，起到局部或者全身治疗作用的一种给药途径，作为口服、静脉注射、肌肉注射等常规给药途径的一种替代方法，具有无创、自行给药、可实现药物的持续释放、避免药物经肝的明显首过效应及频繁痛苦的皮下注射等优势。

微针作为经皮给药的一种，通过数百个微针阵列排列在一个微小的贴片上制成的，它带有的微尺度突起，能够破坏皮肤和其他上皮组织的角质层，形成微孔道，将药物扩散至表皮或者真皮上层，但不触及真皮层及神经末梢，穿刺疼痛感较小，药物能够进入体循环，并在到达作用部位时发挥治疗效果。

目前采用的微针技术主要有两大类一类是采用金属制品，与皮肤贴和度差，柔韧性低，给药不充分；另一种采用高分子作为基底材料，包裹大分子药物进行传输。输送药物量有限，需要大面积使用微针整列。因此制备一种载药量高，柔韧性好的高分子微针是十分有必要的。

发明内容

发明目的：本发明的目的在于提供一种相比金属微针具有一定的柔性性，但相比与高分子微针，载药量增大有效提高输送能力，且过程简单、快捷，有利于大规模生产的多孔微针材料及其制备方法。

技术方案：本发明的高载药量高柔韧性的多孔微针材料的制备方法，包括如下步骤：

a.以去离子水为溶剂，在20～25mL的去离子水中，加入1.0～4.5g的PVA粉末，搅拌温度40～100℃，得到透明粘稠状溶液；

b.在步骤a中加入柠檬酸钠粉末0.1～0.5g，搅拌均匀；

c.在步骤b中加入1～3gPVP粉末材料，再次剧烈搅拌，至溶液透明；

d.将步骤c中的溶液倒入PDMS模具中，固定在离心模具中，进行离心，离心速度3000～6000r/min，离心时间为5～40min；

e.再次将溶液和模具一起放入70～150℃烘箱中，反应时间为30～120min，制得最终产物。

进一步地，步骤a中，所述PVA粉末的用量为3.5g。

进一步地，步骤b中，所述柠檬酸钠粉末的用量为0.2～0.4g。

进一步地，步骤c中，所述PVP粉末的用量为1.8～2.2g。

进一步地，步骤d中，所述离心速度为4000～5000r/min，所述离心时间为20～30min。

进一步地，步骤e中，所述烘箱的温度为80～90℃，反应时间为120min。

有益效果：与现有技术相比，本发明具有如下显著优点：本发明所制备的多孔微针材料相比金属微针具有一定的柔韧性，但相比与高分子微针，载药量增大有效提高输送能力。制备过程操作简单，可批量化生产，与皮肤相容性好。同时由于PVA可以和柠檬酸钠在90摄氏度下发生酯化反应，产生一个游离水分子，导致材料表面形成多孔结构，在外部条件作用下能够促使药物进入微针内部，提高微针载药能力，增大材料的载药量。

附图说明

图1为实施例2中制备完成后微针总体形貌图；

图2为实施例2中制备完成后微针扫描电镜图；