[发明专利]一种特异性用于治疗眼睛血管新生药物的制备方法有效
| 申请号： | 202110737699.X | 申请日： | 2021-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN113620932B | 公开（公告）日： | 2023-05-02 |
| 发明（设计）人： | 盛佳婧;刘东;巩杰 | 申请（专利权）人： | 南通大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K47/54;A61K31/404;A61P27/02 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 张俊俊 |
| 地址： | 226019 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 特异性 用于 治疗 眼睛 血管 新生 药物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种特异性用于治疗眼睛血管新生药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）将1eq的舒尼替尼和1eq的大黄酸加入到反应瓶中，加入100ml二氯甲烷溶解；
（2）待上述反应体系降温至常温，依次加入1.1eq的1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和1.1eq1-羟基苯并三唑，加料完毕后，反应体系在常温下搅拌10小时；
（3）向反应体系中加入水猝灭反应，用乙酸乙酯50ml萃取，有机相用饱和NaCl 100ml洗涤，再经无水NaSO4干燥、过滤，脱除溶剂后得到产物；
所述步骤（2）是通过加入1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑作为缩合剂完成的；
所述步骤（1）中舒尼替尼的用量为5.05g, 9.717 mmol；
所述步骤（1）中大黄酸的用量为2.784g, 9.717 mmol；
所述步骤（2）中1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的用量为2.06g, 10.69mmol；
所述步骤（2）中1-羟基苯并三唑的用量为1.46g, 10.69 mmol；
所述步骤（3）中用乙酸乙酯萃取的次数为五次。
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