[发明专利]一种红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物的制备及其应用有效

专利信息
申请号: 202110724214.3 申请日: 2021-06-29
公开(公告)号: CN113398265B 公开(公告)日: 2022-08-16
发明(设计)人: 刘见永;杨德潮;王帅;翁晓露;张红霞 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K9/51;A61K31/337;A61K47/34;A61P35/00;C08G63/685;C08G63/78
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 俞舟舟;蔡学俊
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 红光 诱导 单线 响应 聚合物 纳米 抗癌 药物 制备 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种红光诱导单线态氧响应聚合物纳米抗癌药物的制备方法,其特征在于:以单线态氧响应氨基丙烯酸酯桥连的聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物SOR-mPEG-b-PCL为纳米载体,在水溶液中自组装包裹氟硼二吡咯光敏剂BDP和化疗药紫杉醇PTX,得到该纳米抗癌药物SOR-NPBDP/PTX,所述SOR-mPEG-b-PCL的结构为:,

BDP的结构为: ,

PTX 的结构为:,

其中,在氨基丙烯酸酯桥连的聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物SOR-mPEG-b-PCL中,m为聚己内酯的聚合度,m取值为15-400;n为聚乙二醇聚合度,n取值为15-400。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:利用两亲性共聚物SOR-mPEG-b-PCL,在水溶液中使用乳化溶剂挥发法包裹疏水药物BDP和PTX。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,制备SOR-NPBDP/PTX的具体步骤:将50 mg的SOR-mPEG-b-PCL,2 mg 的BDP和2 mg 的PTX溶于1 mL二氯甲烷中,在上述溶液中加入2mL 1wt%的胆酸钠水溶液,该混合液在冰浴条件下用探针式超声仪连续超声4 min进行乳化,往乳浊液中加入8 mL新配置的0.5wt%胆酸钠水溶液,搅拌过夜,搅拌结束后,用旋蒸仪除去易挥发的二氯甲烷,得到稳定的纳米粒子SOR-NPBDP/PTX

4.根据权利要求1-3任一所述的制备方法,其特征在于:氨基丙烯酸酯桥连的聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物SOR-mPEG-b-PCL的制备方法,包括以下步骤:

(1)以与为起始原料,加入对甲苯磺酸作为催化剂,在加热回流条件下发生酯化反应,得到聚合物;

(2)以,为起始原料,合成聚合物;

(3)以为引发剂,将开环聚合,得到氨基丙烯酸酯桥连的聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物SOR-mPEG-b-PCL。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述共聚物SOR-mPEG-b-PCL的制备方法,包括以下具体步骤:

(1)将与按摩尔比1:2.6加入甲苯中,然后加入聚合物摩尔剂量0.1-0.5当量的对甲苯磺酸作为催化剂,在135℃条件下,分水器回流48小时,反应结束后,反应液用旋蒸仪旋干,粗产物用二氯甲烷和乙醚共沉淀,得到聚合物;

(2)将与按摩尔比1:1加入四氢呋喃中,在室温下搅拌30 min,旋干四氢呋喃,得到聚合物;

(3)将与按摩尔比1:35加入甲苯中,加入聚合物摩尔剂量0.2-1当量的异辛酸亚锡作为催化剂,在135℃条件下,分水器回流24小时,反应结束后,甲苯用旋蒸仪旋干,粗产物用二氯甲烷和冷乙醚共沉淀,得到氨基丙烯酸酯桥连的聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物SOR-mPEG-b-PCL。

6.一种如权利要求1所述的制备方法制得的纳米抗癌药物SOR-NPBDP/PTX在制备抗癌纳米药物中的应用。

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