[发明专利]1,4,6-三羟基-8-支链-9,10-蒽醌类化合物及在制备抑菌剂中的应用

说明书

本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了1,4,6‑三羟基‑8‑支链‑9,10‑蒽醌类化合物及在制备抑菌剂中的应用，抗菌活性试验表明本发明的1,4,6‑三羟基‑8‑支链‑9,10‑蒽醌化合物能够显著抑制金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）、猪丹毒杆菌（Erysipelothrix rhusiopathiae）和猪链球菌（Streptococcus suis）的生长，具有作为制备新的抗菌兽药的用途。

技术领域

本发明属于药物化学技术领域，具体涉及1,4,6-三羟基-8-支链-9,10-蒽醌类化合物及在制备抑菌剂中的应用。

背景技术

细菌性传染病一直是人类和动物健康的重要威胁。猪链球菌(Streptococcussuis)是一种重要的细菌性传染病病原，具有流行广、致病力强的特点，是一种重要的人兽共患传染病病原，能引起包括人和猪在内的多种动物的多种疾病，造成感染甚至死亡，严重影响养猪业的发展和人类健康。猪丹毒杆菌(Erysipelothrixrhusiopathiae)为猪丹毒的病原菌，偶然可使人、鸟类和羔羊等感染，人感染后可发生“类丹毒”。抗生素在控制细菌感染中发挥着重要作用，临床多重耐药菌株、超级耐药细菌的出现，均提示现有抗细菌感染的药物已不能满足动物和人类防控细菌感染的需求，此迫切需要研究新的抗细菌药物。

申请人前期获得了8个1,4,6-三羟基-8-支链蒽醌化合物(化合物1-8)，发现该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性[吴兆圆等，Anthraquinone Analogues from a SoilActinomyceteStreptomyces sp.WS-13394and their bioactivities.Natural ProductResearch,2018,32(4):412-417；吴兆圆等，New Cytotoxic Alkylated AnthraquinoneAnalogues from a Soil ActinomyceteStreptomyces sp.WS-13394.ChemicalPharmaceutical Bulletin,2014,62(1):118-121.]。

本发明在化合物1-8的结构基础上，申请人进一步获得了化合物9-11，发现化合物1-11对细菌，特别是金黄色葡萄球菌、猪丹毒杆菌和猪链球菌具有明显的生长抑制作用，在国内外文献均未见报道。

发明内容

本发明目的在于提供1,4,6-三羟基-8-支链-9,10-蒽醌类化合物，所述化合物的结构式如下：

其中，R为：丙基、丁基、异戊基、戊基、戊羧基、2′-羰基戊基、2′-羰基己基、己基、2′-羟基丙基、4′-羟基异戊基或2′-羟基戊基。

本发明的另一个目的在于提供1,4,6-三羟基-8-支链-9,10-蒽醌类化合物在制备细菌抑菌剂中的应用。

为了达到上述目的，本发明采取以下技术措施：

1,4,6-三羟基-8-支链-9,10-蒽醌类化合物，所述化合物的结构式如下：

其中，R为：丙基、丁基、异戊基、戊基、戊羧基、2′-羰基戊基、2′-羰基己基、己基、2′-羟基丙基、4′-羟基异戊基或2′-羟基戊基。

当上述R为不同基团时，依次命名为化合物1-11，具体的，化合物1-11的结构式如下：

本发明的保护范围还包括：上述1,4,6-三羟基-8-支链-9,10-蒽醌类化合物在制备细菌抑制剂中的应用。