[发明专利]一种铜不对称催化构建手性四取代环外α-羟基联烯酸酯的方法

权利要求书

1.一种铜不对称催化构建手性四取代环外α-羟基联烯酸酯的方法，其特征在于，所述方法为：氩气保护下，将芳炔醛或芳炔酮(1)、铜催化剂、手性噁唑啉配体及溶剂在室温下预搅拌1小时，再加入重氮酯(2)，之后搅拌反应得到手性四取代环外α-羟基联烯酸酯(3)；

其中，R¹为Ph，4-MeC₆H₄，4-FC₆H₄，4-ClC₆H₄，4-BrC₆H₄，4-PhC₆H₄，4-CF₃OC₆H₄，4-CF₃C₆H₄，3-ClC₆H₄，2-FC₆H₄，2-萘基，3-噻吩基，胡椒环，3-(N-Boc吲哚)基；R²为Me，Et，ⁱPr，^tBu，Bn；R³为4-F，5-MeO，5-Me，6-Cl，6-MeO，7-Cl，4,5-并苯环，5,6-OCH₂O；R⁴为氢、烷基；n＝1,2；

所述铜催化剂为：三氟乙酰丙酮化铜；

所述手性噁唑啉配体的结构如下式所示：

所述反应的温度为：25-60℃，反应时间为2-72小时。

2.根据权利要求1所述的铜不对称催化构建手性四取代环外α-羟基联烯酸酯的方法，其特征在于，所述溶剂为：二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，甲苯，乙腈，正己烷。

3.根据权利要求1所述的铜不对称催化构建手性四取代环外α-羟基联烯酸酯的方法，其特征在于，铜催化剂、噁唑啉配体、芳炔醛或芳炔酮、重氮酯的摩尔比：0.05～0.10:0.055～0.11:1:1.2～1.5。

4.根据权利要求1所述的铜不对称催化构建手性四取代环外α-羟基联烯酸酯的方法，其特征在于，所述反应液浓度为：0.02～0.10mol/L。

5.根据权利要求1所述的铜不对称催化构建手性四取代环外α-羟基联烯酸酯的方法，其特征在于，所述反应的添加剂为分子筛，分子筛或分子筛。