[发明专利]一种中药甘草抗肿瘤活性成分配伍组合物在审
申请号: | 202110572230.5 | 申请日: | 2021-05-25 |
公开(公告)号: | CN113332294A | 公开(公告)日: | 2021-09-03 |
发明(设计)人: | 张臻;黄友;杨莎莎;林夏;章津铭;傅超美;周靖惟;傅舒;廖婉;游宇 | 申请(专利权)人: | 成都中医药大学 |
主分类号: | A61K31/56 | 分类号: | A61K31/56;A61K36/484;A61P35/00;A61P11/00;A61K31/352;A61K125/00 |
代理公司: | 四川力久律师事务所 51221 | 代理人: | 刘雪莲 |
地址: | 610075 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 中药 甘草 肿瘤 活性 成分 配伍 组合 | ||
本发明涉及天然药物技术领域,特别涉及一种中药甘草抗肿瘤活性成分配伍组合物。该组合物由以下活性成分组成:槲皮素、甘草次酸和格里西轮;所述槲皮素、甘草次酸和格里西轮三种活性成分的摩尔浓度比为(100‑200):(25‑200):(20‑100),所述摩尔浓度单位为μmol/L。配伍组合物可以抑制肺癌A549细胞的活性,当槲皮素、甘草次酸、格里西轮摩尔浓度比例为100、150、40左右时,发现肺癌A549细胞能够得到明显抑制,同时,还可以显著的诱导肺癌A549细胞的凋亡。
技术领域
本发明涉及天然药物技术领域,特别涉及一种中药甘草抗肿瘤活性成分配伍组合物。
背景技术
肿瘤是如今困扰人类生存发展的一大类严重的疾病。数据显示,目前,中国癌症发病率和死亡率持续上升,已经成为最主要的疾病死亡原因之一。目前肿瘤的治疗方案主要包括手术、化疗和放疗等手段。由于这些治疗方法的局限性,出现了全身毒性、低选择性和耐药性等不良反应。
传统中药经过多年临床实践,其有效性和安全性较为明确,在肿瘤治疗的过程中。传统中药可以从提高机体免疫功能、减轻放化疗毒副作用、抑制肿瘤细胞增殖、逆转多药耐药等多个方面起到抗肿瘤作用。组分中药可从复杂的中药中剔除无效成分、毒性成分,提取针对病症的有效组分,并优化其比例,最大程度地发挥其药效。
甘草为豆科植物甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.),胀果甘草(Glycyrrhizainflate Bat.)或光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)的干燥根和根茎,作为百药之长,具有祛痰止咳平喘,缓急止痛,清热解毒,调和药性之功效。现代药理研究表明,甘草提取物及其化学成分具有良好的抗肿瘤活性,其中槲皮素、甘草次酸、格里西轮等均是中药甘草的活性成分,但还未见有关于该有效成分的组合物用于抑制、控制癌细胞的报道。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术中所存在的肺癌治疗药物毒副作用大、选择性低、容易产生耐药性,而传统中药又存在较多无效成分、毒性成分,有效成分比例不合理的不足,提供一种中药甘草抗肿瘤活性成分配伍组合物。为了实现上述发明目的,本发明提供了以下技术方案:
一种抗肿瘤活性成分配伍组合物,由以下活性成分组成:槲皮素、甘草次酸和格里西轮;所述槲皮素、甘草次酸和格里西轮三种活性成分的摩尔比为(1-2):(0.25-2):(0.20-1)。
作为本发明的优选技术方案,所述槲皮素、甘草次酸和格里西轮三种活性成分的摩尔浓度比为(100-200):(25-200):(20-100),所述摩尔浓度单位为μmol/L。
现代药理研究表明,甘草提取物及其化学成分具有良好的抗癌活性,其化学成分主要为黄酮类、三萜皂苷类及香豆素类等。中药具有“天然组合化学库”的称号,每味中药都可以看作是一个小复方,而单味药中有效成分的组成和比例是固定的。单味药中有效成分组成或比例不同,产生药理效应亦不同,通过改变单味药中有效组分的比例以增强、扩展疗效可从中筛选出药效优良的现代新药。因此,我们前期研究从甘草黄酮类、三萜皂苷类及香豆素类中分别进行了抗癌活性成分的筛选以及相互之间比例的优化,得到本发明的配伍组合物,该配伍组合物对于癌细胞具有明显的抑制作用,同时还可以诱导癌细胞的凋亡。当三者的摩尔浓度值分别为当三者的摩尔浓度值分别为200μmol/L、150μmol/L和30μmol/L时,其细胞抑制率为83.88%;细胞凋亡率为7.74%。
作为本发明的优选技术方案,所述槲皮素、甘草次酸和格里西轮三种活性成分的摩尔浓度比为(100-200):(100-150):(30-40)。通过拟合方程和实际情况得到考察指标(综合评分)的最优条件,三者的摩尔浓度值分别为当三者的摩尔浓度值分别100μmol/L、150μmol/L和40μmol/L时,综合评分最高。采用上述相同方法,通过3次重复实验验证得到综合评分为91.82%(其中抑制率94.19%,凋亡率8.22%)
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