[发明专利]叶酸的新用途

说明书

本发明公开了叶酸的新用途。具体地，本发明提供了一种叶酸用于治疗非酒精性脂肪肝和肝纤维化的新用途。本发明的叶酸尤其适用于体内叶酸水平较低的人群。

技术领域

本发明涉及一种药品或保健食品，更具体地，本发明涉及叶酸治疗非酒精 性脂肪肝的新用途。本发明属于药品或保健食品领域。

背景技术

脂肪肝是指由于各种原因引起的肝细胞内脂肪堆积过多而造成的病变，分 为酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)，前者与长期饮酒有关， 而后者是一种与胰岛素抵抗和遗传易感密切相关的代谢应激性肝损伤。NAFLD是 目前最常见的慢性肝病，影响全球至少四分之一成年人。随着肥胖和代谢综合 征的流行，NAFLD患病率明显上升，已成为我国主要的慢性肝病之一，也是健康 查体时肝酶异常的首要原因。NAFLD不仅可以导致肝病相关残疾和死亡，还与代 谢综合征、2型糖尿病、动脉硬化性心血管疾病及结、直肠肿瘤等疾病的高发相 关。

NAFLD的进展形式是非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，可引起持续性肝细胞损 伤，并可进一步导致肝纤维化，甚至进展为肝硬化和终末期肝病。有报道显示 ，在世界范围内，1990年—2017年由NAFLD引起的肝硬化患者增加了两倍多。

叶酸属于B族维生素家族的成员，是机体生长发育所必需的物质，并具有多 种药用功效，例如妊娠前及妊娠早期女性口服小剂量叶酸(0.4mg/日)可预防 新生儿神经管畸形，大剂量叶酸(5- 15mg/日)可用于治疗叶酸缺乏导致的巨幼红细胞贫血。5- 甲基四氢叶酸是叶酸在体内的活性形式，本发明人在流行病学调研中意外发现 血液5- 甲基四氢叶酸水平与NAFLD发生风险大小密切相关，并通过动物实验证实5- 甲基四氢叶酸对NAFLD和肝组织纤维化的改善作用。

发明内容

本发明针对非酒精性脂肪肝与叶酸类物质的关系，经过深入分析和实验验 证，提出了一种叶酸类物质在防治非酒精性脂肪肝或肝组织纤维化中的新用途 ，具体的技术方案如下：

叶酸类物质在制备防治非酒精性脂肪性肝炎或治疗或辅助治疗肝组织纤维 化的制品中的用途。

在本发明中，所述的叶酸类物质包括合成合成叶酸、5- 甲基四氢叶酸、甲酰四氢叶酸、左亚叶酸钙或叶酸类物质的各种盐类。其中，优 选5-甲基四氢叶酸。

在本发明中，所述的5-甲基四氢叶酸可以选自金属盐，包括5- 甲基四氢叶酸钙盐、5-甲基四氢叶酸钠盐、5-甲基四氢叶酸锂盐、5- 甲基四氢叶酸镁盐、5-甲基四氢叶酸钡盐、5-甲基四氢叶酸钾盐、5- 甲基四氢叶酸铵盐和5-甲基四氢叶酸锌盐。

在本发明中，所述的5-甲基四氢叶酸可以是5-甲基四氢叶酸氨基葡萄糖盐。

在本发明中，5- 甲基四氢叶酸可以选自无机酸加成盐和有机酸盐，其中无机酸包括盐酸、硫酸、 硝酸、磷酸，有机酸包括甲酸、乙酸、丙酸、二乙基乙酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸 、马来酸、乳酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸、葡糖酸、氨基酸、抗坏血酸或烟酸等。 其中，氨基酸包括缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、 苏氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸、半胱氨酸、茶氨酸、甲硫氨酸。

在本发明中，所述的叶酸类物质为0.1～5mg，优选0.2～2mg，更加优选0.4 ～0.8mg。

在本发明中，本发明提供的制品可以是片剂、胶囊剂、粉剂及颗粒剂等口 服剂型。

本发明团队经过大量的数据分析，得出总叶酸和5- 甲基四氢叶酸与非酒精性脂肪肝与晚期纤维化呈现负相关的显著关系，本发明 团队在上述研究的基础上，进一步通过动物实验，验证了补充5- 甲基四氢叶酸在治疗非酒精性脂肪肝和肝组织纤维化中相较于其他叶酸形式产 生了意想不到的显著有益作用。

具体实施方式

此处所描述的具体实施例仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。