[发明专利]一种吲哚碱类化合物的合成方法

说明书

本发明涉及有机合成技术领域，特别涉及一种吲哚碱类化合物的合成方法。本发明以式II和式III所示的化合物为原料，在离子液体中，在催化剂乙酰丙酮金属络合物催化下反应得到是I所示的吲哚碱类化合物。本发明开创了一种一步法合成吲哚碱类化合物的合成方法，而且该方法操作简单，底物适应性广，产物收率高。

技术领域

本发明涉及有机合成技术领域，特别涉及一种吲哚碱类化合物的合成方法。

背景技术

氮杂环化合物是一类重要的有机分子，广泛存在于医药、农药及材料分子中，其中吲哚碱类化合物因具有潜在的生物活性，已是许多药物分子的核心结构单元，尤其是吲哚嗪并吲哚这类吲哚碱类化合物由于兼具了吲哚嗪和吲哚的生物活性，更是引起药物化学家的广泛关注。

吲哚嗪并吲哚的合成方法已有文献报道，如通过色胺和不饱和内酯类物质发生类似Pictet-Spengler缩合制得，但这类反应需用昂贵的金和银的金属催化剂，且反应原料不饱和内酯类物质不易得到。因此，开发一种简便的合成吲哚嗪并吲哚类化合物的方法具有非常重要的意义。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明旨在提供一种吲哚碱类化合物的新的合成方法，该种合成方法只需要一步即可得到目标产物，且该方法还操作简单，底物适应广，产物收率高，非常适合工业化。

为了实现上述目的，本发明具体采用如下技术方案：

一种吲哚碱类化合物的合成方法，式II所示3-吲哚乙胺类化合物和式III所示的3-丁炔酸类化合物在离子液体中，在催化剂乙酰丙酮金属络合物催化下反应得到式I所示的吲哚碱类化合物：

其中：

R₁为氢、卤素、C₁～C₆的烷基、C₁～C₄的卤代烷基、C₁～C₄的烷氧基；

R₂为氢、C₁～C₄的烷基；

R₃为氢、C₁～C₄的烷基；

R₄为氢、C₁～C₆的烷基、C₃～C₆的环烷基、芳基、苄基。

优选的，所述的

R₁为氢、卤素、甲基、卤代甲基或甲氧基；

R₂为氢或甲基；

R₃为氢、甲基或乙基；

R₄为氢、甲基、C₃～C₆的环烷基、苯基、甲苯基或苄基。

进一步优选的，所述反应中式II、式III及式I化合物分别对应选自如下：

优选的，所述的离子液体为[BMIm]X、[PMIm]X、[HMIm]X、[BMMIm]X、[BMMIm]BF₄、[EMIm]BF₄，其中，X为卤素。

优选的，所述催化剂乙酰丙酮金属络合物中的金属选自2价金属离子。

进一步优选的，所述催化剂乙酰丙酮金属络合物中的金属选自Ni²⁺、Cu²⁺、Co²⁺或Vo²⁺。