[发明专利]一种抗癌喹喔啉嘧啶胺杂环化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110409576.3 | 申请日: | 2021-04-15 |
公开(公告)号: | CN113135898B | 公开(公告)日: | 2022-02-11 |
发明(设计)人: | 杨鹏;谢胜男;袁凯;陈玮娇;程浩;闵文剑;张芳;后毅;王丽萍 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/5377;A61K31/506 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 杜静;徐冬涛 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 抗癌 喹喔啉 嘧啶 杂环化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种通式(S)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:
其中,
所述X选自C(O)或(CH2)n;n为0或1;
所述R1选自氢;
所述R2选自C3-C10杂芳基或-NR5R6,其中,R5、R6选自氢或C1-C8烷基;
所述R3选自氢、卤素、羟基、巯基、氨基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基;
所述R4选自氢、羟基、卤素、C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、-S(O)2C1-C3烷基、-C(O)OC1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述X为C(O)或(CH2)n;n为0或1。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R2为吗啉环、哌啶环、哌嗪环或-NR5R6,其中,R5、R6选自C1-C3烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R2为吗啉环或-NR5R6,其中,R5、R6选自甲基或乙基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R3为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、氟或氯。
6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R3为氢、甲氧基或氟。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R4为氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、-S(O)2C1-C3烷基、-C(O)OC1-C4烷基。
8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R4为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、-S(O)2Me或叔丁氧羰基。
9.选自S-20至S-47所示的化合物或其药学上可接受的盐:
。
10.一种权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于:由化合物(A)与化合物(B)在钯催化剂的作用下经偶联反应制备化合物(S):
X、R1、R2、R3、R4如权利要求1中所述。
11.一种药用组合物,其特征在于:包含权利要求1~9任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学,未经中国药科大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110409576.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。