[发明专利]一种抗癌喹喔啉嘧啶胺杂环化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110409576.3 申请日: 2021-04-15
公开(公告)号: CN113135898B 公开(公告)日: 2022-02-11
发明(设计)人: 杨鹏;谢胜男;袁凯;陈玮娇;程浩;闵文剑;张芳;后毅;王丽萍 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/5377;A61K31/506
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 杜静;徐冬涛
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 抗癌 喹喔啉 嘧啶 杂环化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(S)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

其中,

所述X选自C(O)或(CH2)n;n为0或1;

所述R1选自氢;

所述R2选自C3-C10杂芳基或-NR5R6,其中,R5、R6选自氢或C1-C8烷基;

所述R3选自氢、卤素、羟基、巯基、氨基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基;

所述R4选自氢、羟基、卤素、C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、-S(O)2C1-C3烷基、-C(O)OC1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述X为C(O)或(CH2)n;n为0或1。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R2为吗啉环、哌啶环、哌嗪环或-NR5R6,其中,R5、R6选自C1-C3烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R2为吗啉环或-NR5R6,其中,R5、R6选自甲基或乙基。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R3为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、氟或氯。

6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R3为氢、甲氧基或氟。

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R4为氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、-S(O)2C1-C3烷基、-C(O)OC1-C4烷基。

8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R4为氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、-S(O)2Me或叔丁氧羰基。

9.选自S-20至S-47所示的化合物或其药学上可接受的盐:

10.一种权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于:由化合物(A)与化合物(B)在钯催化剂的作用下经偶联反应制备化合物(S):

X、R1、R2、R3、R4如权利要求1中所述。

11.一种药用组合物,其特征在于:包含权利要求1~9任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。

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