[发明专利]抑制冠状病毒3CL蛋白水解酶的贯叶连翘提取物及其医药用途

说明书

本发明涉及药学领域，特别是涉及贯叶连翘提取物及其抑制新型冠状病毒3CLpro或SARS冠状病毒3CLpro的成分在制备抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的药物或日常外用消毒洗液制品中的应用，所述贯叶连翘提取物含金丝桃素0.3％且可由下列方法制得：将贯叶连翘干燥后用粉碎机制粉，过40目筛后获得贯叶连翘细粉；精密称取50g贯叶连翘细粉置于500mL蒸馏水中，50℃下超声30分钟，过滤得贯叶连翘粗提取液，重复提取三次后合并提取液，再以12000r/min的转速高速离心20分钟，取得上清液；再将上清液减压浓缩至50mL，干燥。所述贯叶连翘抑制新型冠状病毒3CLpro或SARS冠状病毒3CLpro的成分选自金丝桃素、伪金丝桃素或原金丝桃素。

技术领域

本发明属于药学领域，特别是涉及一种贯叶连翘提取物的医药用途。

背景技术

由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的病毒性肺炎(COVID-19)已成为国际关注的突发公共卫生事件。是继SARS冠状病毒(SARS-CoV)、MERS冠状病毒(MERS-CoV)之后发现的一种新型冠状病毒。该病毒一般通过呼吸道分泌物排出，可通过飞沫传播，也可通过接触传播等。目前暂时还没有有效防控冠状病毒的手段，市场上亦无高效、特异性阻断病毒传染的日常洗护用品。

在病毒感染宿主的过程中，冠状病毒中的3CL蛋白酶(又称为M^pro)是一类半胱氨酸水解酶，能够在病毒中11个不同的位点裂解多蛋白，生成多个有活性的功能蛋白，最近的研究结果表明SARS-CoV-2与SARS-CoV的3CL蛋白酶只差12个氨基酸，同源性96％，两者结构基本一致。因此，3CL蛋白酶可作为抗冠状病毒的关键靶标，可通过开发其抑制剂，阻断冠状病毒复制过程，降低传染的风险，对于冠状病毒感染的防治具有重要价值与意义。目前，还没有可强效抑制3CL蛋白酶进而阻断冠状病毒的日常洗护产品。因此，有必要借助现代技术发现3CL蛋白酶的强效抑制剂，进而开发出能防治冠状病毒感染的日常洗护产品以满足大众需求，降低病毒感染的风险。

发明内容

本发明首先提供了一种贯叶连翘提取物在制备抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的药物中的应用，所述贯叶连翘提取物含金丝桃素0.3％且可由下列方法制得：将贯叶连翘干燥后用粉碎机制粉，过40目筛后获得贯叶连翘细粉；精密称取50g贯叶连翘细粉置于500mL蒸馏水中，50℃下超声30分钟，过滤得贯叶连翘粗提取液，重复提取三次后合并提取液，再以12000r/min的转速高速离心20分钟，取得上清液；再将上清液减压浓缩至50mL，干燥。

在一优选例中，所述贯叶连翘提取物是作为唯一的原料药应用于所述抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的药物的制备中。

本发明的第二方面是提供了贯叶连翘抑制新型冠状病毒3CLpro或SARS冠状病毒3CLpro的成分在制备抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的药物中的应用，所述贯叶连翘抑制新型冠状病毒3CLpro或SARS冠状病毒3CLpro的成分选自金丝桃素、伪金丝桃素或原金丝桃素。

在一优选例中，所述贯叶连翘抑制新型冠状病毒3CLpro或SARS冠状病毒3CLpro的成分是作为唯一的原料药应用于所述抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的药物的制备中。

本发明的第三方面是提供了贯叶连翘提取物在制备抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的日常外用消毒洗液制品中的应用，所述日常外用消毒洗液制品选自漱口液、洗眼液、洗鼻液、洗耳液、洗手液、消毒液、洗衣液、沐浴液、洗发液、洗洁精、清洁剂或湿巾，所述贯叶连翘提取物含金丝桃素0.3％且可由下列方法制得：将贯叶连翘干燥后用粉碎机制粉，过40目筛后获得贯叶连翘细粉；精密称取50g贯叶连翘细粉置于500mL蒸馏水中，50℃下超声30分钟，过滤得贯叶连翘粗提取液，重复提取三次后合并提取液，再以12000r/min的转速高速离心20分钟，取得上清液；再将上清液减压浓缩至50mL，干燥。