[发明专利]一种碳-11(11 有效
申请号: | 202110339872.0 | 申请日: | 2021-03-30 |
公开(公告)号: | CN113105432B | 公开(公告)日: | 2022-03-04 |
发明(设计)人: | 王成;胡周密;刘建军;黄钢 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院附属仁济医院 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4709;A61P35/00;A61K51/04;A61K101/00 |
代理公司: | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人: | 郑立 |
地址: | 200001 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 11 base sup | ||
1.一种碳-11(11C)放射性药物,其特征在于,所述放射性药物为11C标记的正电子放射性药物,其中活性组分为11C-FAPI-01标记化合物或11C-FAPI-02标记化合物,其中所述11C-FAPI-01标记化合物的结构式如式1所示,所述11C-FAPI-02标记化合物的结构式如式2所示:
2.如权利要求1所述的一种碳-11(11C)放射性药物,其特征在于,包括所述放射性药物的注射液,所述注射液的溶剂为乙醇、氯化钠水溶液或者乙醇和氯化钠的混合溶液。
3.权利要求1或者2所述的一种碳-11(11C)放射性药物溶液的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤1:用医用回旋加速器通过核反应14N(p,α)11C生产11CO2;
步骤2:将步骤1得到的11CO2与第一溶液放入反应管,发生第一反应,生成11CH3OH;所述第一溶液为氢化铝锂溶液,所述氢化铝锂溶液的溶剂为四氢呋喃或者乙醚;
步骤3:高温蒸干步骤2得到的11CH3OH的溶剂,然后向步骤2反应后的所述反应管中加入第二溶液,所述第二溶液为氢碘酸或者氢溴酸溶液,加热发生第二反应,而后生成11CH3I气体或者11CH3Br气体;
步骤4:将步骤3获得的11CH3I气体或者11CH3Br气体通入到高温的三氟甲烷磺酸银中,发生第三反应,得到更高活性的11C三氟甲烷磺酸甲酯(11CH3OTf)气体;
步骤5:将步骤4获得的11C三氟甲烷磺酸甲酯气体通入第四溶液中,所述第四溶液为前体溶液,所述前体为(S)-N-(2-(2-氰基吡咯烷-1-基)-2-氧代乙基)-6-羟基喹啉-4-羧酰胺或者(S)-N-(2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧乙基)-6-羟基喹啉-4-羧酰胺,所述第四溶液的溶剂为丙酮、二甲亚砜、乙醚、四氢呋喃或者N,N-二甲基甲酰胺,再加入缚酸剂,所述缚酸剂为氢化钠或者三乙胺,加热发生第四反应,得到11C-FAPI-01的粗产品或者11C-FAPI-02的粗产品;
步骤6:将所述步骤5获得的所述11C-FAPI-01的粗产品或者所述11C-FAPI-02的粗产品,加水稀释,得到粗产品水溶液,将所述粗产品水溶液经过分离纯化,分别得到11C-FAPI-01或者11C-FAPI-02乙醇/水溶液;将所述11C-FAPI-01或者所述11C-FAPI-02乙醇/水溶液用灭菌水或者氯化钠注射用水进行稀释,经无菌滤膜处理后,得到放射性11C-FAPI-01或者11C-FAPI-02的乙醇水溶液,或者所述放射性11C-FAPI-01或者11C-FAPI-02的乙醇和氯化钠的混合注射液。
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