[发明专利]一种碳-11(11有效

专利信息
申请号: 202110339872.0 申请日: 2021-03-30
公开(公告)号: CN113105432B 公开(公告)日: 2022-03-04
发明(设计)人: 王成;胡周密;刘建军;黄钢 申请(专利权)人: 上海交通大学医学院附属仁济医院
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/4709;A61P35/00;A61K51/04;A61K101/00
代理公司: 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 代理人: 郑立
地址: 200001 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 11 base sup
【权利要求书】:

1.一种碳-11(11C)放射性药物,其特征在于,所述放射性药物为11C标记的正电子放射性药物,其中活性组分为11C-FAPI-01标记化合物或11C-FAPI-02标记化合物,其中所述11C-FAPI-01标记化合物的结构式如式1所示,所述11C-FAPI-02标记化合物的结构式如式2所示:

2.如权利要求1所述的一种碳-11(11C)放射性药物,其特征在于,包括所述放射性药物的注射液,所述注射液的溶剂为乙醇、氯化钠水溶液或者乙醇和氯化钠的混合溶液。

3.权利要求1或者2所述的一种碳-11(11C)放射性药物溶液的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

步骤1:用医用回旋加速器通过核反应14N(p,α)11C生产11CO2

步骤2:将步骤1得到的11CO2与第一溶液放入反应管,发生第一反应,生成11CH3OH;所述第一溶液为氢化铝锂溶液,所述氢化铝锂溶液的溶剂为四氢呋喃或者乙醚;

步骤3:高温蒸干步骤2得到的11CH3OH的溶剂,然后向步骤2反应后的所述反应管中加入第二溶液,所述第二溶液为氢碘酸或者氢溴酸溶液,加热发生第二反应,而后生成11CH3I气体或者11CH3Br气体;

步骤4:将步骤3获得的11CH3I气体或者11CH3Br气体通入到高温的三氟甲烷磺酸银中,发生第三反应,得到更高活性的11C三氟甲烷磺酸甲酯(11CH3OTf)气体;

步骤5:将步骤4获得的11C三氟甲烷磺酸甲酯气体通入第四溶液中,所述第四溶液为前体溶液,所述前体为(S)-N-(2-(2-氰基吡咯烷-1-基)-2-氧代乙基)-6-羟基喹啉-4-羧酰胺或者(S)-N-(2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧乙基)-6-羟基喹啉-4-羧酰胺,所述第四溶液的溶剂为丙酮、二甲亚砜、乙醚、四氢呋喃或者N,N-二甲基甲酰胺,再加入缚酸剂,所述缚酸剂为氢化钠或者三乙胺,加热发生第四反应,得到11C-FAPI-01的粗产品或者11C-FAPI-02的粗产品;

步骤6:将所述步骤5获得的所述11C-FAPI-01的粗产品或者所述11C-FAPI-02的粗产品,加水稀释,得到粗产品水溶液,将所述粗产品水溶液经过分离纯化,分别得到11C-FAPI-01或者11C-FAPI-02乙醇/水溶液;将所述11C-FAPI-01或者所述11C-FAPI-02乙醇/水溶液用灭菌水或者氯化钠注射用水进行稀释,经无菌滤膜处理后,得到放射性11C-FAPI-01或者11C-FAPI-02的乙醇水溶液,或者所述放射性11C-FAPI-01或者11C-FAPI-02的乙醇和氯化钠的混合注射液。

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