[发明专利]一种含瑞格列奈的口服药物制剂

说明书

本发明属于药物技术领域，涉及一种含瑞格列奈的口服药物制剂，含有制剂的70~90%（重量百分比）的微晶纤维素/无水磷酸氢钙复合物。本发明的关键点在于采用微晶纤维素/无水磷酸氢钙复合物代替了微晶纤维素与无水磷酸氢钙，以复合物的形式出现，从根本上解决了因物料粉体学巨大差异，而引起的物料在制备过程中出现的分层问题，保证了产品的含量/含量均匀度，且采用该复合物辅料有效保证了产品的稳定性及与原研制剂的溶出曲线的拟合。采用本发明制备的含瑞格列奈的口服药物制剂具有含量均匀，体外溶出曲线可与原研制剂（丹麦诺和诺德生产的商品名为诺和龙的瑞格列奈片）良好拟合，稳定性良好等优点。

技术领域

本发明涉及一种瑞格列奈固体制剂及其制备方法，采用本发明制备的含瑞格列奈的口服药物制剂具有含量均匀，体外溶出曲线可与原研制剂(丹麦诺和诺德生产的商品名为诺和龙的瑞格列奈片)良好拟合，稳定性良好等优点。

背景技术

瑞格列奈为甲基甲胺苯甲酸的衍生物，是第一个餐食调节体内血糖的药物，它可显著提高血液中胰岛素的水平，从而达到降低血糖的效果，被誉为“餐食血糖调节剂”，是针对患者早相分泌缺失进行对因治疗的有效控制餐后高血糖的药物。

瑞格列奈片由丹麦诺和诺德公司与德国勃林格殷格翰公司联合开发，最早于1997年12约在美国上市。于1999年瑞格列奈片在中国上市。

查阅瑞格列奈片相关文献及专利等，原研制剂处方组成为葡甲胺、聚维酮、泊洛沙姆、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、玉米淀粉、波拉克林钾、85％甘油、硬脂酸镁。该辅料组成中微晶纤维素、无水磷酸氢钙作为填充剂，用量占比较高(约70％以上)，两个辅料的粉体学特性尤其粒度及密度差异巨大，对两辅料的粉体学特性要求苛刻，否则易在制备过程中物料分层，产品的含量/含量均匀度无法得到保证，且无水磷酸氢钙作为偏碱性的填充剂，会影响产品的稳定性。

本发明通过实验研究，发明了一种瑞格列奈固体制剂及其制备方法。本发明从根本上解决了制剂样品含量及稳定性问题，具有含量均匀，体外溶出曲线可与原研制剂(丹麦诺和诺德生产的商品名为诺和龙的瑞格列奈片)良好拟合，稳定性良好等优点。

发明内容

发明目的

本发明的目的是提供一种瑞格列奈固体制剂及其制备方法，从根本上解决了制剂样品含量及稳定性问题，具有含量均匀，体外溶出曲线可与原研制剂(丹麦诺和诺德生产的商品名为诺和龙的瑞格列奈片)良好拟合，稳定性良好等优点。

技术方案

本发明涉及一种含瑞格列奈的口服药物制剂，含有：

含活性成分瑞格列奈，

至少一种碱性剂，

至少一种增溶剂，

至少一种粘合剂，

至少一种崩解剂，

至少一种润滑剂，

至少一种稀释剂，其特征在于该制剂含有70～90份的微晶纤维素/无水磷酸氢钙复合物，该制剂中单位剂量的片剂中含有0.5-2mg瑞格列奈。

所述的口服药物制剂，其特征在于碱性剂是葡甲胺。

所述的口服药物制剂，其特征在于增溶剂是泊洛沙姆188。

所述的口服药物制剂，其特征在于增溶剂是聚维酮K30。

所述的口服药物制剂，其特征在于崩解剂是波拉克林钾。

所述的口服药物制剂，其特征在于润滑剂是硬脂酸镁。

所述的口服药物制剂，其处方如下：