[发明专利]一种注射用拉氧头孢钠的冻干粉及其冻干工艺

说明书

本发明提供一种注射用拉氧头孢钠的冻干粉及其冻干工艺，其中冻干粉包括以下重量份原料：拉氧头孢钠20～40份、冻干辅剂8～15份、赋形剂6～18份、水30～55份，通过对原料工艺的优化，制备冻干辅剂、两次干燥，使得原料质量稳定、杂质少、纯度高、不良反应少、药效高；同时对制剂配液工艺进行创新改进，降低配液温度，保证药液质量稳定；同时对冻干工艺采用二次干燥，使得成品水分、杂质和质量更稳定。

技术领域

本发明涉及药品制备领域，特别涉及一种注射用拉氧头孢钠的冻干粉及其冻干工艺。

背景技术

注射用拉氧头孢钠，适应症为用于敏感菌引起的各种感染症，如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症(肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等)，消化系统感染症(胆道炎、胆囊炎等)，腹腔内感染症(肝脓疡、腹膜炎等)，泌尿系统及生殖系统感染症(肾孟肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、副睾炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔炎等)，皮肤及软组织感染、骨、关节感染及创伤感染。

目前，注射用拉氧头孢钠冻干粉剂由于生产时所用辅料为单一的甘露醇，它存在生产时冻干时间长，干燥温度高，能耗大，成品澄清度和溶液颜色合格率低，冻干工艺得到的注射用拉氧头孢钠水分、杂质高，质量不稳定。

发明内容

鉴于此，本发明提出一种注射用拉氧头孢钠的冻干粉及其冻干工艺，解决上述问题。

本发明的技术方案是这样实现的：一种注射用拉氧头孢钠的冻干粉：包括以下重量份原料：拉氧头孢钠20～40份、冻干辅剂8～15份、赋形剂6～18份、水30～55份，所述冻干辅剂由银杏内酯、β-葡萄糖苷酶、甘露醇组成，所述赋形剂选自乳糖、甘露醇、右旋糖苷、甘氨酸、葡萄糖中的一种或多种，

所述注射用拉氧头孢钠的冻干粉的冻干方法，包括以下步骤：

S1、制备冻干辅剂：将杏内酯、β-葡萄糖苷酶、甘露醇按比例混合，加入3～5倍体积水搅拌，搅拌速率为600～1200rpm，搅拌时间60～150s，再置于-14～10℃下放置，得到冻干辅剂；

S2、按上述重量份将拉氧头孢钠、冻干辅剂、赋形剂、水混合，用振荡器混匀，制成悬液，

S3、一次干燥：将悬液置于搁板，缓慢升至-6～-3℃，保温，待一次干燥中的制品的冰晶完全消失后，继续保温3～5小时；

S4、二次干燥：将S3干燥后的悬液升温至12～15℃，保温0.3～1.5小时，搁板继续升温至33～37℃，待二次干燥中的制品的温度达33～37℃后，继续保温3～5小时。

进一步的，一种注射用拉氧头孢钠的冻干粉，包括以下重量份原料：拉氧头孢钠30份、冻干辅剂12份、赋形剂12份、水43份，所述冻干辅剂由重量份比为1～3:0.1～2:0.6～3.9的银杏内酯、β-葡萄糖苷酶、甘露醇组成。

进一步的，所述S1中放置时间为3～8h。

进一步的，所述S3中升温速率为0.30～0.35℃/min。

进一步的，所述S4中升温速率为0.50～0.55℃/min。

进一步的，所述S4中继续升温速率为0.30～0.35℃/min。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明经合理选择原料，科学配比，冻干辅剂中选择杏内酯、β-葡萄糖苷酶、甘露醇按比例混合，辅助冻干，避免干燥过程发生水解以及发生氧化、凝聚、融合等现象，通过对原料工艺的优化，使得原料质量稳定、杂质少、纯度高、不良反应少、药效高；同时对制剂配液工艺进行创新改进，降低配液温度，保证药液质量稳定；同时对冻干工艺采用二次干燥，使得成品水分、杂质和质量更稳定。

具体实施方式

为了更好理解本发明技术内容，下面提供具体实施例，对本发明做进一步的说明。