[发明专利]作为KRASG12C突变蛋白抑制剂的吡啶酮并嘧啶类衍生物有效
| 申请号： | 202110310525.5 | 申请日： | 2019-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN113121530B | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 蔡亚仙;徐招兵;杨海龙;韩世启;胡国平;胡利红;丁照中;黎健;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 勤浩医药（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 栾星明;程大军 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 krasg12c 突变 蛋白 抑制剂 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，
其中，
结构单元为其中R8为H，并且R9为H；
R1选自卤素、OH、NH2、CN和C1-6杂烷基，所述C1-6杂烷基任选被1、2或3个R取代；
R2、R3和R4分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1-6烷基和C1-6杂烷基，所述C1-6烷基和C1-6杂烷基任选被1、2或3个R取代；
R5选自卤素；
R6选自C1-6烷基，所述C1-6烷基被1、2或3个卤素取代；
R7为H；
L为单键；
R选自卤素和C1-6烷基；
“杂”表示杂原子或杂原子团，所述C1-6杂烷基之“杂”分别独立地选自-C(＝O)N(R)-、-N(R)-、-O-、-S-、-C(＝O)O-和-C(＝O)-；
以上任何一种情况下，杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2和3。
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中R选自F、Cl、Br、I、CH3、CH3CH2、正丙基和异丙基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中R1选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、CH3O和(CH3)2N(C＝O)O。
4.根据权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中，R1选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CH3O和(CH3)2N(C＝O)O。
5.根据权利要求4所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中，R1选自F、Cl、OH、NH2、CH3O和(CH3)2N(C＝O)O。
6.根据权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中R2、R3和R4分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、CH3、CH3CH2、(CH3)2CH、CH3O、(CH3)2N和(CH3)2N(C＝O)O。
7.根据权利要求6所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中R2、R3和R4分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2和CN。
8.根据权利要求7所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中R2、R3和R4分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH和NH2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于勤浩医药（苏州）有限公司，未经勤浩医药（苏州）有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110310525.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
