[发明专利]一种嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的构建方法

说明书

本发明涉及一种嘧啶并[1,2‑b]吲唑母核的构建方法和所述方法制备的嘧啶并[1,2‑b]吲唑类化合物，本发明的方法使用3‑氨基吲唑、炔醛和二硒/碲醚在路易斯酸和光催化的条件下一步直接合成硒/碲取代的嘧啶并[1,2‑b]吲唑类化合物，所述方法底物适用范围广泛，原子经济性高，符合绿色化学理念。

技术领域

本发明涉及有机化学领域，具体涉及一种嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的构建方法。

背景技术

嘧啶并[1,2-b]吲唑(pyrimido[1,2-b]indazole)母核据具有下式所表示的结构该母核存在于多种生物活性小分子中。

中国专利申请CN103370321A公开了一种取代的嘧啶并[1,2-b]吲唑类化合物，具有下式的结构

所述化合物具有PI3K/AKT途径的调节作用，其中嘧啶并[1,2-b]吲唑母核通过以下方法构建，

B.Jismy等(B.Jismy,A.El Qami,A.R.Frlan,J.Kos,S.Gobec,D.Knez,M.Abarbri,Pyrimido[1,2-b]indazole derivatives:selective inhibitors of humanmonoamine oxidase Bwith neuroprotective activity)报道了一种具有单胺氧化酶抑制活性的嘧啶并[1,2-b]吲唑衍生物，具有下式结构

母核构建方法和CN103370321A中的类似。

Lei Li等(Tetrahedron，2017(73)，36，5358-5365)报道了一种嘧啶并[1,2-b]吲唑衍生物的制备方法，具体方法如下，

Sandip Gangadhar Balwe等(Org.Biomol.Chem.,2018,16,1287-1296)报道了一种嘧啶并[1,2-b]吲唑衍生物的制备方法，具体方法如下，

有机硒化合物在有机催化、材料科学和医药工业中具有重要意义(ACSCatal.2017,7,5828-5840；Chem.Commun.,2019,55,648–651.)。特别是，它们具有良好的生物活性，如抗抑郁、抗癌、抗肿瘤和抗炎等(Eur.J.Med.Chem.,2014,87,306；J.M.Chem.,2015,90,184；)。N-稠合杂环，硒化氮杂环化合物广泛存在于天然产物和生物活性分子中，在药物开发方面受到了广泛的关注。已有一些硒化氮杂环化合物的合成的报道(BlackwellScience,Oxford,2000；Org.Chem.Front.,2019,6,1906-1928.)。但是由于N-稠合杂环本身合成难度较大，再加上硒、碲等元素引入化合物中的报道较少，在有机化合物中同时引入硒基和嘧啶并[1,2-b]吲唑骨架的方法未见报道，开发新的方法来构建硒取代的嘧啶并[1,2-b]吲唑类化合物成为一个极具挑战性的工作。

发明内容

本发明的目的是提供一种嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的构建方法，尤其是在嘧啶并[1,2-b]吲唑母核3位引入硒、碲元素的合成方法。

本发明的目的用过以下单方案实现。

一种嘧啶并[1,2-b]吲唑母核的构建方法，如下式反应所示

所述反应是化合物1、化合物2和化合物3在光敏剂、光子以及路易斯酸存在的条件下进行。

进一步地，所述X选自硒或碲。

进一步地，所述光敏剂选自孟加拉玫瑰红、署红Y和罗丹明B中的至少一种。