[发明专利]基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体(PHORCs)化合物、其制备方法和医药用途有效
| 申请号： | 202110273244.7 | 申请日： | 2021-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN113045567B | 公开（公告）日： | 2023-01-31 |
| 发明（设计）人： | 尤启冬;王磊;张秋月;张恒恒;徐晓莉;郭小可;姜正羽;陆朦辰 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07K7/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 冒艳 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 蛋白 磷酸酶 募集 嵌合体 phorcs 化合物 制备 方法 医药 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种结构式如式I所示的基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体化合物，其特征在于：
A-L-P
式I
其中：
A表示ASK1激酶的配体，L表示连接链，P表示蛋白磷酸酶PP5的配体；
A为式II-1或者式II-2所示结构式，
L为式III所示结构式，为以下任意结构之一，或者不存在：
其中：
n表示独立的1-11之间任意一个自然数；
x表示独立的1-11之间任意一个自然数，
P为式IV所示结构式，为以下任意结构之一：
其中，各个y表示独立的1-11之间任意一个自然数；
其中，T表示苏氨酸；
其中，S表示丝氨酸；
其中，R表示精氨酸；
其中，M表示甲硫氨酸；
其中，E表示谷氨酸；
其中，V表示缬氨酸；
其中，D表示天冬氨酸。
2.根据权利要求1所述的结构式如式I所示的基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体化合物，其特征在于：式I所示化合物的结构式为DDO-3701～DDO-3714、DDO-37-09R8任意结构之一：
3.权利要求1所述的结构式如式I所示的基于蛋白磷酸酶5的磷酸酶募集嵌合体化合物在制备治疗或预防肿瘤疾病的药物中的用途。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述肿瘤疾病为胃癌、结肠癌、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肾癌、胰腺癌、肝癌、急性骨髓性白血病或多发性骨髓瘤。
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