[发明专利]一种合成西咪替丁的工艺

权利要求书

1.一种合成西咪替丁的工艺，包括：

式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑与式2的氨基氰、式3的异氰酸甲酯在催化剂、配体的存在下转化为西咪替丁；

其中，所述催化剂选自CuI、Cu₂O中的至少一种；

所述配体选自三苯基膦。

2.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述反应的溶剂选自乙醇、乙腈、甲苯、DMSO、DMF、N-甲基吡咯烷酮中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑、式2的氨基氰、式3的异氰酸甲酯的摩尔比为：1：1-1.2：1-1.2；催化剂的用量为式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑摩尔量的0.1-10％；配体的用量为式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑摩尔量的1-30％。

4.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑、式2的氨基氰、式3的异氰酸甲酯的摩尔比为：1：1-1.1：1-1.1；催化剂的用量为式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑摩尔量的0.5-8％；配体的用量为式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑摩尔量的3-20％。

5.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑、式2的氨基氰、式3的异氰酸甲酯的摩尔比为：1：1-1.05：1-1.05；催化剂的用量为式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑摩尔量的1-5％；配体的用量为式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑摩尔量的5-10％。

6.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述反应的反应温度为60-120℃；反应时间为1-20h。

7.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述反应的反应温度为70-115℃；反应时间为2-15h。

8.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述反应的在溶剂的回流温度下进行；反应时间为3-12h。

9.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述反应包括将式1的4-((2-氨基乙基)硫代甲基)-5-甲基咪唑、式2的氨基氰、式3的异氰酸甲酯、催化剂、配体、溶剂搅拌混合，然后加热至60-120℃反应1-20h；反应结束后，使反应液自然冷却至室温，用酸性水溶液洗涤，再用盐水溶液和水洗涤，油相干燥后减压蒸除溶剂，残余物用柱色谱层析分离，得到西咪替丁。

10.根据权利要求9所述的工艺，其特征在于，所述酸性水溶液为盐酸水溶液、硫酸水溶液或硝酸水溶液。

11.根据权利要求9所述的工艺，其特征在于，所述盐水溶液为饱和氯化钠水溶液。