[发明专利]神经激肽1受体抑制剂的外用制剂及其制备方法

权利要求书

1.由神经激肽1（NK1）受体抑制剂所制成的外用制剂，其特征在于，所述活性成分神经激肽1（NK1）受体抑制剂包括但不限于：阿瑞匹坦、福沙匹坦、罗拉匹坦、奈妥匹坦或其药学上可接受的盐中的一种或多种，且单个活性成分（以NK1受体抑制剂原型计算）的百分比为0.1%~15%（w/w）。

2.根据权利要求1所述的外用制剂，其特征在于，所述外用制剂为通过透皮吸收进入血液循环发挥全身作用的剂型，包括不限于：贴剂、贴膏剂等，常用于治疗因化疗药物作用于中枢神经而引发的恶心、呕吐等。

3.根据权利要求1所述的外用制剂，其特征在于，所述外用制剂为滞留于皮肤发挥局部作用的剂型，包括不限于：软膏、乳膏、凝胶、酊剂、洗剂、气雾、喷雾、搽剂、泡沫剂以及治疗局部病变的贴剂、贴膏剂等，常用于缓解由癌症治疗刺激外周神经引发的神经源性炎症如：皮肤瘙痒、皮损、疼痛、脱发，优选半固体剂型乳膏、软膏、凝胶。

4.根据权利要求1~3所述的外用制剂，其特征在于，所述发挥局部作用的乳膏由活性成分、水性介质、油性介质及药学上可接受的辅料组成；所述发挥局部作用的软膏和凝胶由活性成分、溶剂、基质及其他药学上可接受的辅料组成。

5.根据权利要求4所述的乳膏，其特征在于，所述的水性介质包括但不限于：水、乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇中的一种及以上，总用量为2%~80%（w/w）；所述的油性介质包括但不限于：硅油、液体石蜡、凡士林、大豆油、肉豆蔻酸异丙酯、鲸蜡醇、油醇、硬脂酸、油酸、亚油酸中的一种及以上，总用量为2%~80%（w/w）；所述的药学上可接受的辅料包括但不限于：乳化剂（吐温、司盘、泊洛沙姆、苄泽、卖泽、十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯蓖麻油、山梨醇单月桂酸酯、单硬脂酸甘油酯中的一种及以上，总用量：0.5%~20%）、增稠剂（聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、黄原胶、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、卡波姆中的一种及以上，总用量：0.5%~20%）；抗氧剂（亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、叔丁基对羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯中的一种及以上，总用量为0.01%~2%）；防腐剂（苯甲酸、山梨酸钾、尼泊金酯中的一种及以上，总用量为0.01%~2%）；pH调节剂（柠檬酸、酒石酸、磷酸、碳酸氢钠、柠檬酸钠、氢氧化钠、三乙醇胺中的一种及以上，总用量：0.01%~5%）。

6.根据权利要求4所述的软膏和凝胶，其特征在于，所述溶剂包括乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种及以上，总用量为2%~80%（w/w）；所述凝胶基质为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、黄原胶、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、卡波姆中的一种及以上，总用量：0.5%~30%（w/w）；所述软膏基质为聚乙二醇、羊毛脂、凡士林、硅酮、石蜡、蜂蜡、脂肪酸甘油酯中的一种及以上，总用量：0.5%~90%（w/w）；所述的药学上可接受的辅料包括但不限于：表面活性剂（吐温、司盘、泊洛沙姆、苄泽、卖泽、十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯蓖麻油、山梨醇单月桂酸酯、单硬脂酸甘油酯中的一种及以上，总用量：0.5%~20%（w/w））；抗氧剂（亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、叔丁基对羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯中的一种及以上，总用量为0.01%~2%（w/w））；防腐剂（苯甲酸、山梨酸钾、尼泊金酯中的一种及以上，总用量为0.01%~2%（w/w））；pH调节剂（柠檬酸、酒石酸、磷酸、碳酸氢钠、柠檬酸钠、氢氧化钠、三乙醇胺、三甲醇胺中的一种及以上，总用量：0.01%~5%（w/w））。