[发明专利]谷氨酰胺酶抑制剂在审
申请号: | 202110114920.6 | 申请日: | 2015-01-05 |
公开(公告)号: | CN112920180A | 公开(公告)日: | 2021-06-08 |
发明(设计)人: | 普拉尚特·卡希纳特·巴瓦;斯瓦鲁普·库马尔·文卡塔·萨蒂亚·瓦卡拉恩卡;斯里坎坦·维斯瓦纳德哈;买里卡普地·伽雅特里·斯瓦鲁普;戈文达拉朱卢·巴布 | 申请(专利权)人: | 理森制药股份公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;C07D417/14;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/02 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;张福誉 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 谷氨酰胺 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物,
或其互变异构体、其前药、其N-氧化物、其立体异构体、其药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐,其中
L是-L1-L2-L3-;其中
L1不存在或独立地选自O、S、-S(=O)q-、-C(=O)-及-NRx-;
L2是取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6烯基,或取代或未取代的C2-6炔基;
L3不存在或独立地选自O、S、-S(=O)q-、-C(=O)-及-NRx-;
A和B选自
(a)A选自
及并且
B选自
及或
(b)A选自
及并且
B选自
及
其中A和B各自任选地经一个或多个R3取代;
R3在每次出现时独立地是卤素,或者取代或未取代的C1-3烷基、氨基、硝基,或者取代或未取代的C1-3烷氧基;
P和Q独立地选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、NRx-C(=O)-(CRxRy)r-、-NH-C(=O)-C(RxRy)-、-(CRxRy)r-C(=O)-NRx-、-(CRxRy)-C(=O)-NH-、-C(=O)NRx-(CRxRy)r-、-C(=O)NH-C(RxRy)-、-(CRxRy)r-NRx-C(=O)-、-(CRxRy)-NH-C(=O)-、-NRx-、-NRxC(=O)-、-NRxC(=S)-、-NRxS(=O)q-、-C(=O)NRx-、-C(=S)NRx-、-S(=O)qNRx-、-NRxC(=O)NRx-、NRxC(=S)NRx-、-C(=O)-、-C(=S)-、-C(=O)ONRx-、=N-N(Rx)-、-N(Rx)-N=或-NRxC(=O)O-;
R1和R2独立地选自氢、羟基、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-C(=O)ORz、-C(=O)Rz、-C(=S)Rz、-C(=O)NRzRz、-C(=O)ONRzRz、-NRzRz、-NRzC(=O)NRzRz、-NRzS(=O)Rz、-NRzS(=O)2Rz、=N-NRzRz、-NRzC(=O)ORz、-NRzC(=O)Rz、-NRxC(=S)Ry、-NRzC(=S)NRzRz、-SONRzRz、-SO2NRzRz、-ORz、-ORzC(=O)NRzRz、-ORzC(=O)ORz、-OC(=O)Rz、-OC(=O)NRzRz、-RzNRzC(=O)Rz、-RzORz、-RzC(=O)ORz、-RzC(=O)NRzRz、-RzC(=O)Rz、-RzOC(=O)Rz、-SRz、-SORz、-SO2Rz、-CRxRyC(=O)Rz或-CRxRyC(=S)Rz;
Rx、Ry及Rz在每次出现时独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的杂环、取代的杂环基烷基环,或者取代或未取代的氨基,或Rx和Ry中的任意两个当结合到共用原子时可连接形成(i)取代或未取代的饱和或不饱和的3至14元环,其可以任选地包括一个或多个相同或不同的杂原子并且所述杂原子选自O、NRz及S;或(ii)氧代(=O)、硫代(=S)或亚氨基(=NRz),其中Rz是Rx;
q是0、1或2,并且
r是0、1或2。
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