[发明专利]双嘧达莫在抗肿瘤中的应用

权利要求书

1.一种活性成分或含所述活性成分的制剂的用途，其特征在于，所述活性成分为式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或前药，

并且所述活性成分或含所述活性成分的制剂被用于制备a)靶向Hsp90的抑制剂；b)抑制肿瘤细胞增殖的药物；c)预防和/或治疗肿瘤引起的相关疾病的药物。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述制剂还包含选自下组的抗肿瘤药物：替泊替尼、恩曲替尼、达克替尼、劳拉替尼、瑞博西尼、来那替尼、玻玛西林、布吉替你、艾乐替尼、乐伐替尼、奥西替尼、帕博西尼、色瑞替尼、达拉非尼、阿法替尼、曲美替尼、克唑替尼、依维莫司、帕唑帕尼、拉帕替尼、厄洛替尼、吉非替尼、卡培他滨、奥沙利铂、曲氟尿苷复方片、或其组合。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述活性成分或含所述活性成分的制剂用于制备以下一种或多用用途的药物：

(1)抑制Hsp90的生理功能；

(2)下调肿瘤细胞内Hsp90的客户蛋白的水平；所述客户蛋白选自下组：AKT、CDK4、CDK6、或其组合；

(3)不诱导产生细胞热休克反应。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述制剂为口服的或者非口服的。

5.一种药物组合物，其特征在于，包含：

i)作为第一活性成分的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其前药；

ii)作为第二活性成分的选自下组的其他抗肿瘤药物：替泊替尼、恩曲替尼、达克替尼、劳拉替尼、瑞博西尼、来那替尼、玻玛西林、布吉替你、艾乐替尼、乐伐替尼、奥西替尼、帕博西尼、色瑞替尼、达拉非尼、阿法替尼、曲美替尼、克唑替尼、依维莫司、帕唑帕尼、拉帕替尼、厄洛替尼、吉非替尼、卡培他滨、奥沙利铂、多西他赛、氟尿嘧啶、多柔比星、表柔比星、紫杉醇、环磷酰胺或甲氨蝶呤；

iii)其他药学上可接受的载体。

6.一种如权利要求5所述的药物组合物的用途，其特征在于，用于制备：a)靶向Hsp90的抑制剂；b)抑制肿瘤细胞增殖的药物；c)预防和/或治疗肿瘤引起的相关疾病的药物。

7.一种抑制Hsp90生理功能的方法，其特征在于，包括步骤：将医学有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐或其前药或如权利要求5所述的药物组合物和细胞充分接触，从而抑制Hsp90的生理功能。

8.一种体外的非诊断性非治疗性的抑制肿瘤细胞增殖的方法，其特征在于，包括步骤：将所述细胞与医学有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐或其前药或如权利要求5所述的药物组合物充分接触，从而抑制肿瘤细胞增殖。

9.一种治疗肿瘤的方法，其特征在于，包括步骤：给有需要的对象施用医学有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐或其前药或如权利要求5所述的药物组合物。