[发明专利]作为用于治疗病原性血管病症的药剂的3-苯基磺酰基-喹啉衍生物在审
| 申请号: | 202080080119.8 | 申请日: | 2020-10-16 |
| 公开(公告)号: | CN114793434A | 公开(公告)日: | 2022-07-26 |
| 发明(设计)人: | 孙晖;孙璞;程果;区祺俊;仲明 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会;阿腾恩公司 |
| 主分类号: | C07D215/42 | 分类号: | C07D215/42;C07D215/44;C07D215/46;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/12;C07D417/14;C07D491/107;C07D498/04;A61P35/00;A61K31/4706 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 张福誉;韩晓帆 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 用于 治疗 原性 血管 病症 药剂 苯基 磺酰基 喹啉 衍生物 | ||
1.一种用于治疗有需要的受试者中的病原性血管相关病症的方法,所述方法包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐、同位素富集的类似物、立体异构体、立体异构体的混合物或互变异构体;
其中
n是0、1、2、3或4;
R1选自任选地被取代的氨基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的杂环基和任选地被取代的杂芳基;
R2选自H、卤基、烷基、烯基、炔基、-OH、烷氧基、烯氧基、炔氧基、-CN、-NO2、烷硫基、亚砜基、磺酰基和氨基;
R5、R7和R8各自独立地选自H、卤基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、烷硫基、亚砜基、磺酰基、羧基、酯、-CN、-NO2、氨基和酰胺基;
R6选自H、卤基、烷基、羟基、烷氧基、烷硫基、亚砜基、磺酰基、羧基、酯、-CN、-NO2、氨基、酰胺基、亚磺酰胺基、磺酰胺基、任选地被取代的杂环基、任选地被取代的杂芳基、聚(乙二醇)和甲氧基聚(乙二醇),或
R6和R7与其所连接的原子共同形成任选地被取代的环烷基、任选地被取代的杂环基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;并且
每个R9独立地选自卤基、烷基、-OH、烷氧基、-CN和氨基。
2.一种抑制有需要的受试者中的血管生成的方法,所述方法包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐、同位素富集的类似物、立体异构体、立体异构体的混合物或互变异构体;
其中
n是0、1、2、3或4;
R1选自任选地被取代的氨基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的杂环基和任选地被取代的杂芳基;
R2选自H、卤基、烷基、烯基、炔基、-OH、烷氧基、烯氧基、炔氧基、-CN、-NO2、烷硫基、亚砜基、磺酰基和氨基;
R5、R7和R8各自独立地选自H、卤基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、烷硫基、亚砜基、磺酰基、羧基、酯、-CN、-NO2、氨基和酰胺基;
R6选自H、卤基、烷基、羟基、烷氧基、烷硫基、亚砜基、磺酰基、羧基、酯、-CN、-NO2、氨基、酰胺基、亚磺酰胺基、磺酰胺基、任选地被取代的杂环基、任选地被取代的杂芳基、聚(乙二醇)和甲氧基聚(乙二醇),或
R6和R7与其所连接的原子共同形成任选地被取代的环烷基、任选地被取代的杂环基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;并且
每个R9独立地选自卤基、烷基、-OH、烷氧基、-CN和氨基。
3.如权利要求1或2所述的方法,其中
n是0、1、2、3或4;
R1选自任选地被取代的氨基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的杂环基和任选地被取代的杂芳基;
R2选自卤基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、-CN和-NO2;
R5、R7和R8各自独立地选自H、卤基、烷基、烯基、羟基和烷氧基;
R6选自卤基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、烷硫基、亚砜基、磺酰基、羧基、酯、-NO2、-CN、氨基和酰胺基;并且
每个R9独立地选自卤基、羟基和烷氧基。
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