[发明专利]取代的脲二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在审
| 申请号: | 202080060637.3 | 申请日: | 2020-08-27 |
| 公开(公告)号: | CN114286813A | 公开(公告)日: | 2022-04-05 |
| 发明(设计)人: | S·库杜克;L·德拉特 | 申请(专利权)人: | 詹森生物科技公司 |
| 主分类号: | C07C275/42 | 分类号: | C07C275/42;C07D295/215;C07D207/08;C07D205/04;C07D207/12;C07D207/26;C07D401/12;C07D403/12;C07D213/75;C07D231/40;A61K31/17;A61K31/277;A61K31/397 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;彭昶 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 二氢乳清酸 脱氢酶 抑制剂 | ||
1.一种式I的化合物
其中:
R1为-H或-C(1-4)烷基;
R2为-H或-C(1-4)烷基,其中所述-C(1-4)烷基任选地被至多三个氟原子取代;
R3为-C(1-4)烷基或C(3-4)环烷基,其中所述-C(1-4)烷基任选地被-CN、-OCH3、-OCF3、-OH或至多六个氟原子取代;
或者R2和R3可以与它们所连接的氮合在一起,以形成选自由以下项组成的组的环:氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯烷酮基、吗啉基或哌啶基,其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯烷酮基、吗啉基或哌啶基任选地被一个或两个氟原子或-OH、-OCH3、-CF3、-OCF3、-OCHF2或-C(1-4)烷基取代,其中所述-C(1-4)烷基任选地被-OCH3、-OCF3、-OCHF2、-OH或至多六个氟原子取代;
R6选自由以下项组成的组:
Rd选自由以下项组成的组:H;卤代基;C1-6烷基;被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3;和OC1-6烷基;
Re选自由以下项组成的组:卤基;C1-6烷基;被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3;和OC1-6烷基;
Rf选自:H;C1-6烷基;被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;和被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3;并且
Rg选自由以下项组成的组:H;C1-6烷基;被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;被选自由以下项组成的组的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3;和OC1-6烷基;
或其药学上可接受的盐、同位素、N-氧化物、溶剂化物和立体异构体。
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