[发明专利]作为MAGL抑制剂的4,4A,5,7,8,8A-六吡啶并[4,3-B][1,4]噁嗪-3-酮化合物在审
申请号: | 202080059190.8 | 申请日: | 2020-09-10 |
公开(公告)号: | CN114269755A | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
发明(设计)人: | 约尔格·本兹;罗卡·戈比;尤伟·格雷瑟;卡特里·格勒布科茨宾登;佰努瓦·霍恩斯普格;卡斯滕·卡罗尔;伯德·库茵;赖纳·E·马丁;菲奥·奥哈拉;贝恩德·皮尔曼;汉斯·理查德;马丁·里特尔 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5383;A61K9/20;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/02;A61K9/48;A61K47/26;A61K47/12;A61P29/00;A61P25/28;A61P25/04;A61P1/00;A61P25/1 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 magl 抑制剂 吡啶 噁嗪 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物
或其药用盐,其中:
A选自C6-C14-芳基、5至14元杂芳基和3至14元杂环基;
B为(i)C6-C14-芳基;且L1为-O-;或者
(ii)5至14元杂芳基;并且L1为共价键或-O-;
m为0,n为0或1,并且X为CR8;或者
m为1,n为1或2,并且X为CR8或N;
R1、R2和R3独立地选自氢和C1-6-烷基;
R4、R5、R6和R7独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷氧基、氨基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺酰基、SF5、氨基甲酰基、C3-10-环烷基-C1-6-烷氧基-、C1-6-烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-C(O)-NH-和C3-10-环烷基,其中每个C3-10-环烷基任选地被选自C1-6-烷基和卤代-C1-6-烷基的1至2个取代基取代;并且
R8选自氢、卤素、羟基、卤代-C1-6-烷基和C1-6-烷基。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中A为C6-C14-芳基或5至14元杂芳基。
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中A为苯基或吡啶基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物,或其药用盐,其中
B为(i)苯基;并且L1为-O-;或者
(ii)选自噁二唑基、哒嗪基、吡啶基和噻唑基;并且L1为共价键或-O-。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)化合物,其中:
m为0,n为0,并且X为CR8;或者
m为1,n为1,并且X为CR8或N。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)化合物,其中m为0,n为0.并且X为CR8。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)化合物,其中R1为氢。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的式(I)化合物,其中R2为氢。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的式(I)化合物,其中R3为氢。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的式(I)化合物,其中R4为氢。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的式(I)化合物,其中R5为氢。
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