[发明专利]呈在连续脂肪相中的基于至少一种短二醇并包含至少一种抗炎物质的分散相形式的用于局部使用的药物组合物

说明书

披露了呈在连续脂肪相中的基于至少一种短二醇并包含至少一种抗炎物质的分散相形式的用于局部使用的药物组合物。披露了一种用于局部使用的药物组合物(E1)，其包含分散在连续相(A2)中的胶凝相(A1)，所述药物组合物(E1)包含：胶凝相(A1)，其包含至少一种抗炎物质(AI)和至少一种二醇，该二醇包含从3至8个碳原子并且由以下表示：式(l_a)：R^a₁‑(R^b₁)(OH)‑(OH)(R^c₁)(R^d1)(I_a)，其中基团R^a1、R^b1、R^c1和R^d1各自彼此独立地表示氢原子或包含从1至5个碳原子的饱和脂肪族基团，或式(l_b)：R^a₁‑C(R^b₁)(OH)‑[C(R^e₁)(Rf₁)]_t‑C(OH)(R^c₁)(R^d₁)(l_b)，其中t等于1、2或3，基团R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁各自彼此独立地表示氢原子或包含从1至5个碳原子的饱和脂肪族基团，应理解，基团R^a₁或R^b₁中的至少一个和/或基团R^c₁或R^d₁中的至少一个不表示氢原子，脂肪相(A2)，其包含至少一种油和至少一种乳化体系(S)，该乳化体系包含至少一种乳化表面活性剂(S1)和至少一种乳化表面活性剂(S2)的组合。

本发明涉及用于局部使用的药物组合物，其呈胶凝相在油相中的分散体形式并且旨在用于人或动物治疗，该胶凝相包含至少一种由3至8个碳原子组成的二醇并且包含至少一种抗炎物质。

皮肤药物组合物和药物组合物可以呈水溶液、乳液和粉末的形式。

乳液是两种互不混溶的液体物质的初始不均匀混合物，这两种物质称为“相”。通过外部操作，例如用合适的速度和轴进行机械搅拌，或添加称为表面活性剂的两亲性物质，所述混合物在宏观上变得均匀。当以在宏观上均匀的形式呈现时，混合物由分散在称为“连续相”的另一相中的不连续相组成。

乳液是优选的形式，因为它们使得可以输送在这些应用中常用的水溶性物质和脂溶性物质两者。区分了水包油(O/W)乳液和油包水(W/O)乳液，在水包油乳液中，连续相由亲水相(通常是水相)组成并且分散相由亲脂性脂肪相组成，在油包水乳液中，连续相由亲脂性脂肪相组成并且分散相由亲水相(通常是水相)组成。

水包油乳液本质上比油包水乳液更稳定；然而，油包水乳液具有许多优点。具体地，水滴之间的分离降低了微生物增殖的可能性。此外，当连续相是水相时，防腐剂的使用是必不可少的，当连续相是脂肪相时，可以避免或减少防腐剂的使用。油包水乳液对低温的敏感性远不如水包油乳液。最后，对于化妆品用途的局部应用，编号EP 1961455 A1下公开的欧洲专利申请披露了油性连续相可以在应用油包水乳液后覆盖皮肤，其通过形成持久性的油膜来保护皮肤免于脱水并且对抗外部物质，由此可以治疗干性皮肤。