[发明专利]用作NLRP3调节剂的稠合的1,2-噻唑和1,2-噻嗪在审
| 申请号: | 202080045213.X | 申请日: | 2020-06-22 |
| 公开(公告)号: | CN114008030A | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
| 发明(设计)人: | E·加贝列里;J·莫丽特 | 申请(专利权)人: | AC免疫有限公司 |
| 主分类号: | C07D275/06 | 分类号: | C07D275/06;C07D513/04;C07D417/12;A61K31/437;A61K31/428;A61K31/429;A61K31/4439;A61P25/28;A61P25/16;A61P21/00;A61P31/12;A61P19/06;A61P1/16;A |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 nlrp3 调节剂 噻唑 噻嗪 | ||
1.式(I)化合物:
或其立体异构体、外消旋混合物、互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂化物和多晶型物;
其中
是单键或双键;
A选自芳基和杂芳基;其中芳基和杂芳基可以任选被取代;
R1选自氢、烷基、碳环基和杂环基;其中烷基、碳环基和杂环基可以任选被取代;
R2选自下列环系
R3选自氢、卤素、烷基、NR*R*(其中R*独立地选自H和烷基)、芳基和杂芳基,其中烷基、芳基或杂芳基可以任选被取代;
R4选自氢、卤素、烷基、烷基-O-烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基;其中烷基、烷基-O-烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基可以任选被取代;
R5选自氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
W选自C和N,在W是N的情况下,R4不存在;
X各自独立地选自CH2和O;
Y选自NH、O和CRR;
R各自独立地选自氢、卤素、CH3、CH2F、CHF2和CF3;
Z和Z’独立地选自C和N,条件是当m是0时,Z’是C;
m是0或1;
n是0或1;并且
p各自独立地是0、1或2。
2.权利要求1的化合物,其是式(Ia)化合物:
其中A、R2、Y、Z、Z’、m和n如权利要求1中所定义。
3.权利要求1或2的化合物,其是式(Ib)化合物:
其中A、R2和Y如权利要求1中所定义。
4.权利要求1-3任一项的化合物,其是式(Ic)化合物:
其中A和R2如权利要求1中所定义。
5.权利要求1的化合物,其是式(Id)化合物:
其中
是单键或双键,
A选自芳基和杂芳基,其中芳基和杂芳基可以任选被取代,
R2选自下列环系
其中
X独立地选自CH2和O,
p各自独立地是1或2,
W选自C和N,在W是N的情况下,R4不存在;
R3选自任选取代的杂芳基、烷基和卤素,
R4选自氢、卤素、烷基、烷基-O-烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基,其中烷基、烷基-O-烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基可以任选被取代,并且
R5选自氢、任选取代的烷基和任选取代的杂芳基。
6.权利要求1的化合物,其是式(Ie)化合物:
其中
是单键或双键,
A选自芳基和杂芳基,其中芳基和杂芳基可以任选被取代,
R2选自下列环系
其中
X独立地选自CH2和O,
p各自独立地是1或2,
W选自C和N,在W是N的情况下,R4不存在,
R3选自任选取代的杂芳基、烷基和卤素,
R4选自氢、卤素、烷基、烷基-O-烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基,其中烷基、烷基-O-烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基可以任选被取代,并且
R5选自氢、任选取代的烷基和任选取代的杂芳基。
7.权利要求1-6任一项的化合物,其中A选自并且其中各自可以任选被取代。
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